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甲吲洛尔

甲吲洛尔
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
肾上腺素
药物名称:
甲吲洛尔
英文名称:
Mepindolol
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
甲吲哚心安、硫酸甲吲洛尔 Betagon、Caridian、Corindolan、Mepicor、Mepindolol Sulfate
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 2.5mg,5mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
通过对交感神经系统的β肾上腺素能受体的阻滞,对β1和β2受体有同等作用。其作用强度为心得安的6倍。它阻滞心脏的β1受体,使交感神经增强,心肌收缩力和心率的效应减弱,从而降低心肌对的消耗,降低心脏的应激反应和负荷。经过几天后,才开始出现降压作用,其详尽的作用机理尚不完全清楚。本品还具有内因性拟交感神经作用(ISA)和轻微的膜稳定作用。
药动学:
口服后吸收完全,生物利用度大于95%,血浆蛋白结合率为50%。分布容积约为5.7L/kg。消除半减期为4.2h。本品约65%~75%以代谢物形式由尿排泄。
适应症:
适用于治疗高血压,可有效地控制血压,尤其能减少早晨血压的升高。但其降压作用需经过数日后才出现,这与无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂略有不同。也可用于心绞痛和心动过速。
用法用量:
口服,每次2.5mg~5mg,每日1次。如降压效果欠佳时,2周后可逐步增加到每日10mg。用于治疗心绞痛和心动过速时,可酌情调整用药量。
不良反应:
主要见于用量较大时。①循环系统:心动过缓、房室传导阻滞、低血压和心衰加重。②消化系统:胃肠道紊乱、恶心、呕吐、便秘、腹痛。③呼吸系统:支气管痉挛、呼吸不畅。④精神神经系统:头痛、恐惧、多梦、口干、知觉麻木、神经衰弱、出汗困倦、肢体麻痹、肌肉无力和腓肠肌痉挛。⑤其他:皮肤过敏、性欲障碍、眼干、瘙痒等。
相互作用:
本品可增强口服降糖药、胰岛素、降压药、钙通道阻滞药、抗心律失常药和麻醉药的作用。
注意事项:
本品禁用于支气管哮喘、Ⅱ度Ⅱ型以上的房室传导阻滞、嗜铬细胞瘤、严重心动过缓和心功能减退者、妊娠期和哺乳期妇女及对本品过敏者。
文献报道尚禁用于窦房阻滞、窦房结综合征、严重的支气管阻塞、心源性休克以及心肌肥大等病人。
对低血糖倾向的糖尿病、肾功能不全、慢性阻塞性呼吸道疾病、雷诺综合征、间歇性跛行和心脏扩大但无临床症状的心衰患者均应慎用。
疗效评价:

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