| 公开(公告)号 | CN1972943A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580021231.X |
| 申请日期 | 2005.06.20 |
| 专利名称 | 5-芳基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲酰胺或5-芳基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羧酸的新衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.24 SE 0401655-6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 斯蒂芬·伯格;约翰·赫德斯特罗姆;斯文·赫尔伯格;彼得·索德曼 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-20 PCT/SE2005/000955 |
| 进入国家日期 | 2006.12.25 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 游离碱形式的式I化合物、或其药物上可接受的盐、溶剂化物或盐的溶剂化物： 其中： P为苯基或含有一个或多个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂芳族环，且所述苯基或5-或6-元杂芳族环可任选地与含有一个或多个选自C、N、O或S的原子的5-或6-元饱和、部分饱和或不饱和环稠合； Q独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，或Q不存在； X独立地选自N或O，并且当X为O时，Q和R4不存在； R独立地选自氢、CN、NO2、OH、NH2、COOH、CONH2、COCH3、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基； R1独立地选自C1-6烷基C3-6环烷基、OR5、SR5、NR6R7、CO2R5、COR5、(SO2)R5、(SO)R5、(SO2)NR6R7、NR8(SO2)R5、CONR6R7、NR8COR5、NR8CONR6R7、NR8CO2R5、(SO)NR6R7、NR8(SO)R5、C1-6烷基OR5、C1-6烷基SR5、C1-6烷基NR6R7、C1-6烷基CO2R5、C1-6烷基COR5、C1-6烷基(SO2)R5、C1-6烷基(SO)R5、C1-6烷基(SO2)NR6R7、C1-6烷基NR8(SO2)R5、C1-6烷基CONR6R7、C1-6烷基NR8COR5、C1-6烷基NR8CONR6R7、C1-6烷基NR8CO2R5、C1-6烷基(SO)NR6R7或C1-6烷基NR8(SO)R5；且其中所述C1-6烷基任选地被一个或多个A取代； R2独立地选自氢、C1-6烷基、CN、硝基、卤素、OR13、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基； R3独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C0-6烷基C3-6环烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C0-6烷基C3-6环烷基任选地被一个或多个A取代； R4独立地选自氢、卤素、硝基、CHO、CN、OC1-6烷基CN、OR13、OC1-6烷基OR13、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、NR13R14、OC1-6烷基NR13R14、NR13OR14、CO2R13、OC1-6烷基CO2R13、CONR13R14、OC1-6烷基CONR13R14、OC1-6烷基NR13(CO)R14、NR13(CO)R14、O(CO)NR13R14、NR13(CO)OR14、NR13(CO)NR13R14、O(CO)OR13、O(CO)R13、COR13、OC1-6烷基COR13、NR13(CO)(CO)R14、NR13(CO)(CO)NR13R14、SR13、(SO2)NR14R13、OC1-6烷基NR13(SO2)R14、NR5(SO2)R13、OC0-6烷基(SO2)NR13R14、(SO)NR13R14、OC1-6烷基(SO)NR13R14、SO3R13、NR5(SO2)NR13R14、NR13(SO)R14、OC1-6烷基NR13(SO)R14、OC0-6烷基SO2R13、SO2R13、SOR13、C3-6环烷基、芳基、含有一个或多个独立地选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂芳族环、含有一个或多个独立地选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环，该杂环基可以为饱和或不饱和的，或R4可以不存在，且其中任意所述C3-6环烷基、芳基、5-或6-元杂芳族环或5-或6-元杂环任选地被一个或多个A取代，或R4可以不存在； R5独立地选自C3-6环烷基、C1-6烷基C3-6环烷基、C2-6烷基NR9R10、C2-6烷基OC2-6烷基NR9R10、C2-6烷基(SO2)NR9R10、C2-6烷基(SO)NR9R10、C2-6烷基NR11(SO)R12、C2-6烷基NR9(SO2)R10、C2-6烷基(SO2)C2-6烷基NR9R10、C2-6烷基(SO)C2-6烷基NR9R10、C2-6烷基SC2-6烷基NR11R12、C2-6烷基CONR9R10、C2-6烷基NR9COR10、杂芳基或C1-6烷基杂芳基，其中任意的C2-6烷基或杂芳基任选地被一个或多个A取代； R6独立地选自C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C1-6烷基NR9R10、C1-6烷基OC1-6烷基NR9R10、C0-6烷基(SO2)NR9R10、C1-6烷基(SO)NR9R10、C1-6烷基NR11(SO)R12、C1-6烷基NR9(SO2)R10、C0-6烷基(SO2)C1-6烷基NR9R10、C1-6烷基(SO)C1-6烷基NR9R10、C2-6烷基SC2-6烷基NR11R12、C1-6烷基CONR9R10、C0-6烷基NR9COR10、C1-6烷基芳基或C0-6烷基杂芳基，其中任意的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C1-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基任选地被一个或多个A取代； R7独立地选自氢和C1-6烷基； R6和R7可一起形成含有一个或多个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环，其中所述杂环任选地被一个或多个A取代； R8独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基； R9独立地选自C1-6烷基-B、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6烷基C3-6环烷基、芳基、C1-6烷基芳基、杂芳基、C1-6烷基杂芳基，其中任意的C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷基C3-6环烷基、芳基、C1-6烷基芳基、杂芳基、C1-6烷基杂芳基任选地被一个或多个A取代； R10独立地选自氢和C1-6烷基； R9和R10可一起形成含有一个或多个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环，其中所述杂环任选地被一个或多个A取代； R11和R12独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6烷基C3-6环烷基、芳基、C1-6烷基芳基、杂芳基、C1-6烷基杂芳基，其中任意的C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷基C3-6环烷基、芳基、C1-6烷基芳基、杂芳基、C1-6烷基杂芳基任选地被一个或多个A取代； R11和R12可一起形成含有一个或多个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环，其中所述杂环任选地被一个或多个A取代； R13和R14独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6烷基C3-6环烷基、C1-6烷基NR15R16、 |
| 摘要 | 本发明涉及游离碱形式的式I新化合物、或其药物上可接受的盐、溶剂化物或盐的溶剂化物。本发明涉及式I的新化合物的制备方法及其中使用的新中间体、含有所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-01-05 WO2006/001754 英 |
