| 公开(公告)号 | CN1976682A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580011723.0 |
| 申请日期 | 2005.04.19 |
| 专利名称 | 用于延时和控制释放药物活性成分的微粒口服盖仑制剂 |
| 主分类号 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.19 US 10/826,690 |
| 申请(专利权)人 | 弗拉梅技术公司 |
| 发明(设计)人 | 瓦莱丽·勒格朗;卡特琳·卡斯唐;雷米·梅吕埃克斯;热拉尔·苏拉 |
| 地址 | 法国韦尼雪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-19 PCT/EP2005/005551 |
| 进入国家日期 | 2006.10.19 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种微粒口服盖仑制剂，用于延时和控制释放至少一种活性成分-不包括培哚普利-这种活性成分具有基本限于胃肠道上部的体内吸收窗， 所述的剂型经过设计，通过保证其在体内吸收而保证其疗效， 其特征在于 -活性成分的释放受两种不同触发机理控制，一种基于PH变化且一种允许在胃中经过预设的停留时间后释放活性成分， -其体外的溶解行为(按照欧洲药典第三版，标题为“固体口服剂型的溶解测试”中所示的内容测定：在SINK条件下进行II型溶解试验，保持在37℃且在100rpm下搅拌)如下： -在1.4恒定PH下，溶解特征包括具有小于或等于5小时期限的延迟期， -在延迟期中，从PH1.4变化至PH6.8导致无延迟期的释放阶段开始； 其中溶解特征包括1到5小时持续时间的延迟期； 其中，该剂型包含“储库”微囊，所述的“储库”微囊含有至少一种活性成分-不包括培哚普利-这些微囊为下述类型： ◆由活性成分的颗粒组成，各颗粒至少包覆一层膜，这种包覆膜由复合材料组成，所述的复合材料： ○含有： ●至少一种亲水性聚合物A，其带有在中性PH下离子化的基团， ●和至少一种疏水性化合物B； ○且所占的质量分数(％按重量计，基于微囊的总重量)≤40％； ◆并且直径低于2000微米， 这些微囊的包覆膜由基于A和B的合成物组成，其中： 重量比B/A为0.45到1.0， 且疏水性化合物B选自在固态时结晶的产物，并且熔点TfB≥40℃。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于延时和控制释放活性成分的微粒系统，其中所述的活性成分在体内的吸收窗基本限于胃肠道的上部，该系统规定用于口服给药。本发明的目的是提供一种借助“时间依赖”和“pH依赖”释放的双重机理来确保活性成分可靠释放的系统。为实现此目的，本发明提供了一种多微囊口服盖仑制剂，其经过设计以保证疗效，其中活性成分的释放受双释放触发机理控制、即“时间触发”和“pH触发”机理。本发明的系统由含有活性成分核的微囊(200-600μm)组成，所述的活性成分核由含有亲水性聚合物A(EudradigitL)和疏水性化合物B(植物蜡、熔点＝40-90℃)的膜(最多占40wt％)包覆，B/A为0.2到1.5。这些微囊具有如下的体外溶解特性：在pH恒定1.4的条件下，可观察到具有1到5小时的延迟期，随后释放活性成分，且从pH1.4变化成pH6.8导致活性成分在体外没有延迟期地释放。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/099671 英 |
