| 公开(公告)号 | CN1318028C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200510027776.3 |
| 申请日期 | 2005.07.15 |
| 专利名称 | 去甲斑蝥素缓释微球的制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/365(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/365(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 同济大学 |
| 发明(设计)人 | 任 杰;郁 晓;任天斌;袁 华 |
| 地址 | 200092上海市四平路1239号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
| 代理人 | 张 磊 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种去甲斑蝥素缓释微球的制备方法，其特征在于所述的去甲斑蝥素缓释微球包裹的药物为去甲斑蝥素，药物的载体为可生物降解的聚合物，缓释微球的粒径在150nm以下，稳定释放60个小时以上；其具体制备步骤如下： 聚合物的二氯甲烷或者乙酸乙酯溶液作为油相，加入表面活性剂的去甲斑蝥素的水溶液作为水相，水相与油相两者混合，搅拌，形成初乳；将该初乳加入到含有聚乙烯醇的水溶液中，搅拌或者蒸发，得到复乳，再将复乳进行透析，除去未包封药物，最后将其冷冻干燥成粉，密封保存即可； 具体条件为： 聚合物在二氯甲烷中的浓度为1-20mg/ml，在乙酸乙酯中的浓度为1-30mg/ml； 去甲斑蝥素在水溶液中浓度为3.0-20.0mg/ml； 表面活性剂在水相中浓度为20-70mg/ml； 形成初乳时，油相与水相的体积比为2∶1-10∶1； 形成初乳时，搅拌的转速为5000-30000转/分，时间为1-30分钟； 水相与油相混合时，温度为2-30℃； 聚乙烯醇水溶液浓度为0.3g/ml-3g/ml； 初乳与聚乙烯醇水溶液的体积比为1∶4-1∶40； 其中聚合物为聚乳酸、聚(乳酸-乙二醇)、聚(乳酸-乙醇酸)、聚(乳酸-乙醇酸-乙二醇)、聚己内酯、聚(己内酯-乳酸)或聚β-羟基丁酸酯之一种。 |
| 摘要 | 本发明属纳米材料和生物医药技术领域，具体涉及一种去甲斑蝥素缓释微球的制备方法。本发明以可生物降解的聚合物为药物载体，以去甲斑蝥素为载药，制备一种可生物降解的纳米缓释微球。具体是：聚合物的二氯甲烷或者乙酸乙酯溶液作为油相，加入表面活性剂的去甲斑蝥素的水溶液作为水相，水相与油相两者混合，搅拌，形成初乳；将该初乳加入到含有聚乙烯醇的水溶液中，搅拌或者蒸发，得到复乳，再将复乳进行透析，除去未包封药物，最后将其冷冻干燥成粉，密封保存即可。得到的缓释微球具有可生物降解性，成球性好，具有核壳结构，粒径在150nm以下，包封率为10-50％，并且具有很好的缓释性能。 |
| 国际公布 |
