| 公开(公告)号 | CN1970558A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200610095262.6 |
| 申请日期 | 2006.12.07 |
| 专利名称 | 乳酸基葛根素衍生物制备方法 |
| 主分类号 | C07D407/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D407/04(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D309/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 重庆大学 |
| 发明(设计)人 | 霍丹群;侯长军;舒 茂 |
| 地址 | 400044重庆市沙坪坝区沙正街174号重庆大学专利中心 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 重庆大学专利中心 |
| 代理人 | 胡正顺 |
| 国省代码 | 重庆;85 |
| 主权项 | 一种乳酸基葛根素衍生物制备方法，其特征在于一种乳酸基葛根素衍生物的分子结构式为通式(1)： 其中：R1，R2，R3，R4，R5或R6是指：氢或乳酸基，且R1，R2，R3，R4，R5或R6中至少有一个乳酸基； 其中R1，R2或R3是指：氢或乳酸基；R4，R5或R6是指氢； 其中R1，R2或R3是指乳酸基；R4，R5或R6是指氢； 其中R1或R2是指乳酸基；R3，R4，R5或R6是指氢； 其中R1或R3是指乳酸基；R2，R4，R5或R6是指氢； 其中R2是指乳酸基；R1，R3，R4，R5或R6是指氢； 其具体的工艺步骤如下： (1)制备乳酸酰氯液 以乳酸与氯化亚砜为原料，按照乳酸∶氯化亚砜摩尔比为1∶1～2的比例，搅拌混合均匀，以吡啶为催化剂，在60℃～80℃油浴中反应2～3小时，制备出乳酸酰氯液，置于无水丙酮中制备成无水乳酸酰氯丙酮溶液； (2)制备乳酸基葛根素衍生物初品 将市购葛根素溶解于无水吡啶或四氢吡啶或三乙胺或二甲基甲酰胺等碱性溶剂中，在冰浴或温水浴条件下，将第(1)步制备出的乳酸酰氯丙酮溶液缓慢加入葛根素碱性无水溶液中，在0℃～50℃反应1～3小时后，减压蒸馏除溶剂并回收溶剂，再经过滤，除杂质收集滤液，最后蒸干，乳酸酰氯与葛根素的摩尔比为0.8～2.0∶1，蒸馏回收的碱性溶剂可再使用； (3)制备乳酸基葛根素衍生物 采用常规的硅胶柱层析分离方法，对第(2)步制备出的乳酸基葛根素衍生物初品进行分离纯化。 |
| 摘要 | 一种乳酸基葛根素衍生物制备方法，属于医药技术领域。本发明以乳酸与氯化亚砜为原料，以吡啶为催化剂制备出乳酸酰氯，加入到葛根素碱性无水溶剂中，经减压蒸馏、过滤、浓缩、蒸干制备出乳酸基葛根素衍生物初品，再经分离纯化得到成品。由于本发明主要具有操作简单，在制备过程中不发生水解，葛根素衍生物的产率高达55％以上，方便分离纯化，无水吡啶溶剂及无水碱性溶剂可循环利用，能降低生产成本，且有利于环境保护等特点，故采用本发明方法制备出的乳酸基葛根素衍生物可广泛应用于治疗心脑血管疾病，尤其可用作抗缺氧治疗的药物。 |
| 国际公布 |
