| 公开(公告)号 | CN1960995A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017891.0 |
| 申请日期 | 2005.04.01 |
| 专利名称 | 作为葡糖激酶活化剂、可用于治疗Ⅱ型糖尿病的磺酰胺-噻唑并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.2 US 60/559,184 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | G·R·贝伯恩尼茨;R·C·古普塔;V·V·贾格塔普;A·B·曼扎里;D·图利 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-01 PCT/EP2005/003456 |
| 进入国家日期 | 2006.12.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中 R1是氢、卤素、氰基、硝基、任选取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、羧基、氨甲酰基、氨磺酰基或任选取代的氨基； R2是C3-C6环烷基或C3-C6杂环基； R3是氢、卤素、氰基、低级烷基或低级烷氧基； R4是氢、任选取代的烷基或环烷基； R5是-(CR6R7)m-W-R8，其中 R6和R7独立地是氢、任选取代的烷基或环烷基；或 R6和R7一起是亚烷基，其与它们所连接的碳原子一起形成3至7元环； m是0或1至5的整数； W是-NR9-，其中 R9是氢、任选取代的烷基或杂环基；或 R9是-C(O)R10、-C(O)OR10或-C(O)NR10R11，其中 R10是任选取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基； R11是氢或低级烷基；或 R11和R10一起是亚烷基，其与它们所连接的氮原子一起形成4至7元环；或 W不存在； R8是氢、任选取代的C1-C7烷基、环烷基、芳基或杂环基；或 R8和R9一起是亚烷基，其与它们所连接的氮原子一起形成4至7元环；或 R5和R4一起是亚烷基，其与它们所连接的氮原子一起形成4至7元环；或 R5和R4与它们所连接的氮原子一起形成6至12元稠合、桥连或螺状双环，其可任选被取代或可含有1至3个选自氧、氮和硫的其他杂原子；或其对映体，或其对映异构混合物，或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(Ⅰ)化合物，其为葡糖激酶活性的活化剂，因此可用作治疗剂，用于治疗葡糖激酶介导的病症。相应地，式(Ⅰ)化合物可用于预防和治疗葡萄糖耐量受损、Ⅱ型糖尿病和肥胖症。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095418 英 |
