| 公开(公告)号 | CN1926139A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580006344.2 |
| 申请日期 | 2005.02.24 |
| 专利名称 | 稠合吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 US 60/548,583 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·阿罗拉;R·J·比莱迪尔;N·J·德沃丹尼;T·加夫列尔;D·M·戈尔茨坦;C·欧阳;M·索思 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-24 PCT/EP2005/001936 |
| 进入国家日期 | 2006.08.28 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式Ia，1b或Ic的化合物或其药用盐， 其中： R1是芳基，杂芳基，芳烷基或环烷基； R2是芳基，杂芳基，环烷基，支链烷基或杂环基； R3是氢或烷基； R4是氢，烷基，羟基，氨基，杂烷基，杂环基，杂环基烷基，羟基环烷基，环烷基烷基，烷基磺酰基，烷基亚磺酰氨基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，-(CHRa)r-C(＝O)-Rb，-(CHRa)r-O-C(＝O)-Rb， -(CHRa)r-NH-C(＝O)-Rb或-SO2-Rb，其中Ra是氢，烷基或杂烷基；Rb是烷基，羟基，氨基，杂烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，或杂环基；r是0至4； R5是氢，烷基，杂烷基，芳烷基，杂芳烷基，杂环基，羟基环烷基，-C(＝O)-Rc或-SO2-Rc，其中Rc是烷基，杂烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂环基； X和Y是氮，或X和Y之一为氮并且另一个为CRd；并且Z是N或CRd，其中Rd是氢，烷基，羟基，烷氧基，氨基，卤代烷基，氰基，卤素，杂烷基，C(＝O)-Re或-SO2-Re，其中Re是氢或烷基； W是O，S(O)m，CH2或NRf，其中m是0至2，且Rf是氢，烷基，杂烷基，杂环基，羟基环烷基，-C(＝O)-Rg或-SO2-Rg，其中Rg是烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂烷基或杂环基； 或者R4和Rf与它们连接的原子一起可以形成杂环； A是O，CH2，S(O)n，C(＝O)，NRh，或CH(ORh)，其中n是0至2，且Rh是氢或烷基， 或者R1和Rh可以形成杂环基； k是0或1； B是O，S(O)j，CH(OR1)，NRj，或C(＝O)，其中j是0，1或2；R1是氢或烷基，Rj是氢，烷基，-C(＝O)-Rk，或-SO2Rm，其中Rk是烷基，芳基或芳烷基；并且Rm是烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(Ia)，(Ib)或(Ic)的化合物和包含它们的组合物：其中A，B，X，Y，Z，W，k，R1，R2，R3，R4和R5如本文所定义。本发明还提供制备所述化合物和将它们用于治疗受试者中p38介导的病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085249 英 |
