| 公开(公告)号 | CN1939904A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200510030291.X |
| 申请日期 | 2005.09.30 |
| 专利名称 | 4－羰基－（S)－脯氨酸衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D207/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院 |
| 发明(设计)人 | 张福利;鞠 妍;潘林玉;谢美华 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新高专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 楼仙英 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种从4-羟基-L-脯氨酸衍生物(I)合成4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物(II)的方法，其特征在于，4-羟基-L-脯氨酸衍生物(I)在催化剂2，2，6，6-四甲基氮氧自由基哌啶类化合物的作用下，与氧化剂反应得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物(II)，如下式所示； 式中： R＝氨基甲酸酯类或取代的氨基甲酸酯类，包括苄氧羰基(Cbz)、叔丁氧羰基(BOC)、对硝基苄氧羰基(PNB)、甲氧羰基(CH3OCO)、乙氧羰基(C2H5OCO)、9-芴基甲氧羰基(Fmoc)。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种合成抗高血压药物螺普利中间体4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物的方法。螺普利是一种长效、强力的ACEI类的抗高血压药物。本发明以4-羟基-L-脯氨酸衍生物为原料，在2，2，6，6-四甲基氮氧自由基哌啶类化合物的催化下，与氧化剂反应得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物。该法简便、收率高，反应条件温和，环境友好，易于规模化生产。 |
| 国际公布 |
