| 公开(公告)号 | CN1931897A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200610117112.0 |
| 申请日期 | 2006.10.13 |
| 专利名称 | 苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法 |
| 主分类号 | C08G65/48(2006.01)I |
| 分类号 | C08G65/48(2006.01)I;C07C205/57(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 华东师范大学 |
| 发明(设计)人 | 庄小璐;宋春梅;薛海丽 |
| 地址 | 200062上海市中山北路3663号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海德昭知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 陈龙梅 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物，其特征在于，苯甲酸的聚乙二醇修饰物具有以下结构， n代表45～450的整数。 硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物具有以下结构， n代表45～450的整数。 |
| 摘要 | 苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法，涉及一种药物中间体及其合成工艺。第一步将聚乙二醇与苯甲酸/硝基苯甲酸-氯甲酰化物反应，制得苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物的粗制品；第二步提纯第一步制得的粗制品，制得苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物的精制品，分别为白色、深黄色粉末。本发明的原料聚乙二醇和二氯亚砜来源丰富，成本低；且聚乙二醇的两个羟基使载药量高；合成路线简单，反应时间短，生产效率高；产物提纯方法简单，易于纯化；产率高达80～85％；苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高苯甲酸/硝基苯甲酸的水溶性；本发明的方法适用于含有羧基的化学药物的PEG修饰。 |
| 国际公布 |
