| 公开(公告)号 | CN1918139A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480041974.9 |
| 申请日期 | 2004.11.23 |
| 专利名称 | 肉桂酰胺、肉桂酰胺的制备方法及包含肉桂酰胺的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D295/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/18(2006.01)I;C07D333/60(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07D285/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.25 SE 0400440-4 |
| 申请(专利权)人 | 活跃生物技术有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·维尔纳;H·桑丁 |
| 地址 | 瑞典隆德 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-23 PCT/EP2004/053056 |
| 进入国家日期 | 2006.08.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物： 其中： 式(I)中酰胺部分的双键具有E构型； X为氟原子或氯原子； 位于哌嗪环2位和5位的两个甲基彼此为反式构型； R1为： a)下式的芳族基： 其中： R2是π值为0.5-0.9且摩尔折射率(MR)为5.0-9.0的取代基，例如甲基、氯、溴、三氟甲基，或者R2为硝基或甲氧基； R3选自氢、氯、溴、甲基、三氟甲基、甲氧基和硝基，前提条件是当R2为甲氧基时，则R3为甲氧基，当R2为硝基时，则R3为氢、氯、甲基或三氟甲基； R4选自氢和甲氧基，前提条件是当R2为甲氧基时，则R4选自氢、氯、溴或甲氧基，或者当R3为氢时，则R4为氢，R5为氢、氯、甲基，前提条件是当R5为氯或甲基时，则X为氟，R2为氯或甲基，R3为氢； b)下式的杂芳族基： 其中： Y为O或S； R6为一个或多个独立选自以下的取代基：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷基、羟基、烷硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、硝基、氰基、烷基氨基、芳基、氨基、烷基磺酰基氨基、二烷基氨磺酰基、氨磺酰基、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、氨基羰基、单烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、脲基和杂芳基； c)下式的杂芳族基： 其中： R7为一个或多个独立选自以下的取代基：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷基、羟基、烷硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、硝基、氰基、烷基氨基、芳基、氨基、烷基磺酰基氨基、二烷基氨磺酰基、氨磺酰基、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基烷基、氨基羰基、单烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、脲基和杂芳基。 |
| 摘要 | 式(I)的哌嗪衍生物的E-肉桂酰胺、它们的药学上可接受的盐、包含它们的药物组合物以及它们的治疗用途，它们用于治疗炎性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病或过度增殖性疾病，式中X为氯或氟，R1为芳族基或杂芳族基。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080362 英 |
