| 公开(公告)号 | CN1902168A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480040158.6 |
| 申请日期 | 2004.11.02 |
| 专利名称 | 用作5-HT2A受体配体的新型1,3-双取代氮杂环丁烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D205/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D205/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.10 GB 0326221.9 |
| 申请(专利权)人 | 默沙东有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·S·钱伯斯;N·R·库尔蒂斯;A·M·麦克莱昂德;R·J·马克西;H·J·塞克尔斯 |
| 地址 | 英国赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-02 PCT/GB2004/004627 |
| 进入国家日期 | 2006.07.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物： 其中n为0、1、2或3； W为CH2、CO、CHF或CH(OH)； X为SO2、SO、CO或CH(OH)； Y为CH2、CHF或CF2； Z为H、F或OH； Ar1为苯基或杂芳基，所述杂芳基含5或6个环原子，其中的一个、两个或三个选自N、O和S，但为O或S的原子不多于一个，所述苯基或杂芳基任选带有最高达3个取代基，这些取代基选自卤素、CN、NO2、R1、OR2、COR2、CO2R2、OCOR1、SR2、S(O)tR1、N(R2)2、CON(R2)2、NR2COR1和SO2N(R2)2，其中t为1或2； Ar2为5-10个环原子的单环或双环体系，其中的0-3个环原子选自N、O和S，其中与W连接的环为芳环或杂芳环，所述环体系任选带有最高达3个取代基，这些取代基选自卤素、CN、NO2、R1和OR2； R1为包含最高达6个碳原子的烃基，所述烃基任选带有最高达5个氟取代基；和 R2为R1或H；或连接到同一氮原子上的两个R2基团可构成吗啉或硫代吗啉环，或者构成5-元或6-元杂环，其中所述剩余的环原子选自C和N且全部环氮原子最高为4个。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，所述化合物为人类5-HT2A受体拮抗剂，因此可用于治疗或预防多种神经学疾病。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047246 英 |
