| 公开(公告)号 | CN1902175A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480039607.5 |
| 申请日期 | 2004.12.30 |
| 专利名称 | 酰氧基烃基氨基甲酸酯前药及其中间体的合成 |
| 主分类号 | C07D207/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.30 US 60/533,649;2004.8.13 US 60/606,637 |
| 申请(专利权)人 | 什诺波特有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·A·盖洛普;戴学东;R·A·肖伊尔曼;S·P·拉亚尔;S·K·曼泰提;要芬梅;T·潘;M·卢德维克;彭 舸;S·巴特 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-30 PCT/US2004/043823 |
| 进入国家日期 | 2006.06.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 合成式(I)的1-(酰氧基)-烃基N-羟基琥珀酰亚氨基碳酸酯化合物的方法，它包括： (i)使式(IV)的化合物与式(V)的化合物接触，以提供式(VI)的化合物； (ii)使式(VI)的化合物与式(VII)的羧酸盐化合物接触，以提供式(VIII)的酰氧基烃基硫代碳酸酯化合物；并且 (iii)使式(VIII)的硫代碳酸酯化合物在式(X)的N-羟基琥珀酰亚胺化合物的存在下，与氧化剂(IX)接触，得到式(I)的化合物； 其中： X是Cl、Br或I； B1+是碱金属阳离子、季铵阳离子或有机碱的共轭酸； B2+是季铵阳离子、有机碱的共轭酸、碱金属阳离子或碱土金属阳离子； R1是烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、取代的芳基烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烃基或取代的杂芳基烃基； R2和R3独立地是氢、烃基、取代的烃基、烃氧羰基、取代的烃氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、取代的芳基烃基、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、环烃基、取代的环烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烃基或取代的杂芳基烃基，或者任选地，R2和R3与它们结合的原子一起形成环烃基、取代的环烃基、环杂烃基或取代的环杂烃基环； R4是C1-4烃基、苯基、取代的苯基或C7-9苯基烃基；并且R5和R6独立地是氢、酰氨基、酰氧基、烃氧羰基氨基、烃氧羰基氧基、烃基、取代的烃基、烃氧基、取代的烃氧基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、氨甲酰氧基、二烃基氨基、杂芳基、羟基、亚磺酰氨基、或者任选地，R5和R6与它们结合的原子一起形成取代的环烃基、取代的环杂烃基或取代的芳基环。 |
| 摘要 | 描述了合成1-(酰氧基)-烃基氨基甲酸酯，尤其是合成含伯胺或仲胺药物的1-(酰氧基)-烃基氨基甲酸前药的方法。还描述了合成是合成1-(酰氧基)-烃基氨基甲酸酯中的有用中间体的1-(酰氧基)-烃基N-羟基琥珀酰亚氨基碳酸酯的方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066122 英 |
