| 公开(公告)号 | CN1902171A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480040209.5 |
| 申请日期 | 2004.11.08 |
| 专利名称 | 用作CCR-5拮抗剂的苄醚胺化合物 |
| 主分类号 | C07D207/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/14(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D211/52(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D211/42(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.10 US 60/519,002 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·达维;李卫松;卢寿福;加里·菲利普斯;魏国平;叶 斌 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-08 PCT/US2004/037258 |
| 进入国家日期 | 2006.07.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物 其对映异构体、非对映异构体、盐及溶剂合物， 其中 X是键或氧； m是0、1、2、3或4； n是0、1或2； R1每次出现时是独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、硝基或-NR5R6的任选的取代基； R2是 a)氢或 b)烷基、环烷基、烯基、芳基或杂芳基，其中任何一个可任选地被Y基取代； Y是 a)芳基或杂芳基，其中任何一个可任选地被一个或多个Z1、Z2、Z3取代； b)环烷基或杂环基，其中任何一个可任选地被一个或多个Z1、Z2、Z3取代； c)-COOR7； d)-NR8R9； e)-CHR10(OR11)； f)-C(＝O)-NR8R9； g)-NR12-C(＝O)-NR8R9； h)-CN； i)-C(＝N-OR13)； j)烷氧基； R3和R4独立地选自 a)氢； b)烷基、环烷基、(环烷基)烷基、芳基、(芳基)烷基、杂环基、(杂环基)烷基、杂芳基或(杂芳基)烷基，其中任何一个可任选地被一个或多个Z1、Z2、Z3取代；或 c)-C(O)R*、-C(O)OR*、-C(O)NHR*或-SO2R*； 或R3和R4与它们所结合的氮原子一起可联合形成任选地被一个或多个Z1、Z2、Z3取代的杂环基或杂芳基环； R5和R6独立地为H、-C(O)R*、-SO2R*或-C(O)NR8aR9a； R7、R8、R8a、R9和R9a独立地是 a)氢或 b)烷基、环烷基、(环烷基)烷基、芳基、(芳基)烷基、杂环基、(杂环基)烷基、杂芳基或(杂芳基)烷基，其中任何一个可任选地被一个或多个Z1、Z2、Z3取代； R10是H、烷基或-OR*； R11和R12独立地是H或烷基； R13是烷基； R*每次出现时独立地是烷基、环烷基、(环烷基)烷基、芳基、(芳基)烷基、杂环基、(杂环基)烷基、杂芳基或(杂芳基)烷基，其中任何一个可任选地被一个或多个Z1、Z2、Z3取代； Ra和Rb独立地是氢、-OR10a、烷基、羟基烷基或卤代烷基； 或Ra和Rb可联合形成氧代； Rc和Rd每次出现时独立地是H、-OR10b、烷基或卤代烷基； R10a和R10b独立地是H、烷基、卤代烷基、芳基或杂芳基； Z1、Z2和Z3为独立地选自下列基团的任选的取代基： (1)V，其中V是 (i)烷基、(羟基)烷基、(烷氧基)烷基、烯基、炔基、环烷基、(环烷基)烷基、环烯基、(环烯基)烷基、芳基、(芳基)烷基、杂环基、(杂环基)烷基、杂芳基或(杂芳基)烷基； (ii)其本身被一个或多个相同或不同的基团(i)取代的基团(i)；或 (iii)独立地被一个或多个(优选1到3个)Z1定义的下列(2)到(13)的基团取代的基团(i)或(ii)， (2)-OH或-OV， (3)-SH或-SV， (4)-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)V、-C(O)OV或-O-C(O)V， (5)-SO3H、-S(O)tV或S(O)tN(V1)V，其中t是1或2， (6)卤素， (7)氰基， (8)硝基， (9)-U1-NV2V3， (10)-U1-N(V1)-U2-NV2V3， (11)-U1-N(V4)-U2-V， (12)-U1-N(V4)-U2-H， (13)氧代； U1和U2各自独立地为 (1)单键， (2)-U3-S(O)t-U4-， (3)-U3-C(O)-U4-， (4)-U3-C(S)-U4-， (5)-U3-O-U4-， (6)-U3-S-U4-， (7)-U3-O-C(O)-U4-， (8)-U3-C(O)-O-U4-， (9)-U3-C(＝NV1a)-U4-，或 (10)-U3-C(O)-C(O)-U4-； V1、V1a、V2、V3和V4 (1)各自独立地为氢或Z1的定义中提供的基团；或 (2)V2和V3可一起为亚烷基或亚烯基，与它们所连接的原子一起形成3元到8元饱和或不饱和环，该环是未取代的或被Z1的定义中列出的一个或多个基团取代，或 (3)V2或V3，与V一起可以是亚烷基或亚烯基，与它们所连接的氮原子一起形成3元到8元饱和或不饱和环，该环是未取代的或被Z1的定义中列出的一个或多个基团取代；且 U3和U4各自独立地为 (1)单键， (2)亚烷基， (3)亚烯基，或 (4)亚炔基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物，其为CCR-5受体拮抗剂，其中R1、R2、R3、R4、Ra、Rb、Rc、Rd、X、m和n如本文定义。本发明进一步包括含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物治疗CCR-5介导的病症的应用。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047249 英 |
