| 公开(公告)号 | CN1896088A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200610093189.9 |
| 申请日期 | 2000.10.02 |
| 专利名称 | C-芳基葡糖苷SGLT2抑制剂 |
| 主分类号 | C07H15/203(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/203(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00816741.9 |
| 优先权 | 1999.10.12 US 60/158,773;2000.4.5 US 60/194,615 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | B·埃尔斯沃斯;W·N·瓦斯博恩;P·M·舍尔;G·吴;W·蒙 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 赵蓉民;路小龙 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 药物组合，其包括钠依赖性葡糖转运蛋白抑制剂化合物和非钠依赖性葡糖转运蛋白抑制剂的抗糖尿病药物、治疗糖尿病并发症的药物、抗肥胖症药物、抗高血压药物、抗血小板药物、抗动脉粥样硬化药物和/或降血脂药； 其中所述钠依赖性葡糖转运蛋白抑制剂化合物为具有下面的结构的化合物或其药学上接受的盐或立体异构体： 其中 R1、R2和R2a独立为氢、OH、OR5、C1-C10烷基或卤素； R3和R4独立为氢、OH、OR5a、O芳基、OCH2芳基、C1-C10烷基、CF3、-OCHF2、-OCF3、卤素、-CO2R5b、-CO2H、COR6b、-CH(OH)R6c、-NHCOR5c、-NHSO2R5d、-NHSO2芳基、芳基、-SR5e、-SOR5f、-SO2R5g或-SO2芳基； R5、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f和R5g独立为C1-C10烷基； R6b和R6c独立为C1-C10烷基； A为O、S或(CH2)n，其中n是1-3；条件是当A为(CH2)n，其中n是1、2或3或者A为O，且R1、R2和R2a中的至少一个为OH或OR5时，则R3和R4中的至少一个为CF3、-OCHF2、-OCF3、-CO2R5b、-CH(OH)R6c、COR6b、-NHCOR5c、-NHSO2R5d、-NHSO2芳基、芳基、-SR5e、-SOR5f、-SO2R5g或-SO2芳基。 |
| 摘要 | 提供了具有式I的抑制SGLT2的化合物，其中R1、R2和R2a独立为氢、OH、OR5、低级烷基、CF3、OCHF2、OCF3、SR5i或卤素，或R1、R2和R2a中的两个可与它们所连接的碳一起形成增环的5、6或7元碳环或杂环；R3和R4独立为氢、OH、OR5a、O芳基、OCH2芳基、低级烷基、环烷基、CF3、-OCHF2、-OCF3、卤素、-CN、-CO2R5b、-CO2H、COR6b、-CH(OH)R6c、-CH(OR5h)R6d、-CONR6R6a、-NHCOR5a、-NHSO2R5d、-NHSO2芳基、芳基、-SR5e、-SOR5f、-SO2R5g、-SO2芳基，或5、6或7元杂环；或者R3和R4与它们所连接的碳一起形成增坏的5、6或7元碳环或杂环；R5、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R5g、R5h和R5i独立为低级烷基；R6、R6a、R6b、R6c和R6d独立为氢、烷基、芳基、烷芳基或环烷基，或R6和R6a与它们所连接的氮一起形成增环5、6或7元杂环；A为O、S、NH或(CH2)n，其中n是0-3。也提供了使用抑制SGLT2量的上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法，本发明化合物可以单独给予或与另一种抗糖尿病药物或者其它治疗剂联合使用。 |
| 国际公布 |
