| 公开(公告)号 | CN1898248A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038298.X |
| 申请日期 | 2004.12.23 |
| 专利名称 | 制备(3R,3AS,6AR)-六氢呋喃并[2,3-B]呋喃-3-基(1S,2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的方法 |
| 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 EP 03104949.7;2004.5.4 US 60/568,183 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·M·F·戈法尔特斯;P·T·B·P·威格林克;H·B·辛瑟;B·M·埃伯特 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-23 PCT/EP2004/053692 |
| 进入国家日期 | 2006.06.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 一种用于制备式(6)化合物、其加成盐、多晶型和/或假多晶型形式的方法， 其特征在于所述方法包括： (i)在式(1)化合物中引入异丁基氨基 其中 PG表示氨基保护基团； R1为氢或者C1-6烷基； (ii)在步骤(i)生成的化合物中引入对-硝基苯基磺酰基； (iii)使步骤(ii)生成的化合物的硝基部分还原； (iv)使步骤(iii)生成的化合物脱保护； (v)使步骤(iv)生成的化合物与(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基衍生物偶合。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于制备(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的方法以及用于所述方法的中间体。更具体地讲本发明涉及使用4-氨基-N((2R，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基)-N-(异丁基)苯磺酰胺中间体制备(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的方法，涉及适合工业化规模的方法。(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯尤其用作HIV蛋白酶抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063770 英 |
