




| 公开(公告)号 | CN1876654A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200510049982.4 |
| 申请日期 | 2005.06.07 |
| 专利名称 | 一种蛋白酶抑制剂重要中间体的制备方法 |
| 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/04(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张 达;徐明东 |
| 地址 | 318000浙江省台州市椒江区外沙工业区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州中成专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 冯子玲 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种如以下结构式(1)的高纯度化合物的制备方法,式(1)中R1为C1-C4的烷基,其特征包括如下步骤: a)式(2)化合物不饱和酯与硝基甲烷反应转变成式(3)中间体化合物; b)上述式(3)中间体进行NEF反应和分子内环化反应形成式(1)化合物的粗品; c)上述式(1)化合物的粗品在有机溶剂中重结晶,所述有机溶剂包括烷烃、酯、醇、醚溶剂或其混合物。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种制备高纯度(3aS,6aR)-9-顺-四氢-4-烷氧基-呋喃并[3,4-b]呋喃-2(3H)-酮式(1)的方法,以不饱和烯酯为原料,经Micheal加成反应、NEF反应、分子内环合反应而得。是一种简便的易于工业化的制备方法。 |
| 国际公布 |