| 公开(公告)号 | CN1878764A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480033397.9 |
| 申请日期 | 2004.11.10 |
| 专利名称 | 用于治疗CNS病症的β-内酰胺 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.12 GB 0326407.4 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 吉瑟普·阿尔瓦罗;罗马诺·迪法比奥;里卡多·乔范尼尼;艾尔弗雷多·佩奥;玛丽亚·E·特兰奎利尼;卢西亚·马蒂奥利 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-10 PCT/EP2004/012772 |
| 进入国家日期 | 2006.05.12 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物， 其中 ·----表示单键或双键； ·R表示选自下列的基团： 其中R1为卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，并且p为0或1-3的整数； ·R2表示氢或C1-4烷基； ·R3表示氢、羟基或C1-4烷基； ·R4表示氢或R4与R3一起表示＝O或＝CH2； ·R5表示苯基、萘基、9-10员稠合的二环杂环基，或5或6员杂芳基，其中所述基团任选被1-3个独立地选自下列的基团所取代：三氟甲基、C1-4烷基、羟基、氰基、C1-4烷氧基、三氟甲氧基、卤素或S(O)qC1-4烷基； ·R6和R7独立地表示氢、氰基、C1-4烷基； ·R8为(CH2)rR10； ·R9表示氢、卤素、C3-7环烷基、羟基、硝基、氰基或任选被一个或两个选自卤素、氰基、羟基或C1-4烷氧基的基团所取代的C1-4烷基； ·R10表示氢或C3-7环烷基； ·n表示1或2； ·q为0、1或2； ·r为0或1-4的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中┉表示单键或双键；R表示选自式i)、ii)、iii)和iv)的基团，其中R1为卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，并且p为0或1-3的整数；R2表示氢或C1-4烷基；R3表示氢、羟基或C1-4烷基；R4表示氢或R4与R3一起表示＝O或＝CH2；R5表示苯基、萘基、9-10员稠合的二环杂环基，或5或6员杂芳基，其中所述基团任选被1-3个独立地选自下列的基团所取代：三氟甲基、C1-4烷基、羟基、氰基、C1-4烷氧基、三氟甲氧基、卤素或S(O)qC1-4烷基；R6和R7独立地表示氢、氰基、C1-4烷基；R8为(CH2)rR10；R9表示氢、卤素、C3-7环烷基、羟基、硝基、氰基或任选被一个或两个选自卤素、氰基、羟基或C1-4烷氧基的基团所取代的C1-4烷基；R10表示氢或C3-7环烷基；n表示1或2；q为0、1或2；r为0或1-4的整数；它们的制备方法以及它们在治疗由速激肽介导的病症和/或由血清紧张素重摄取转运蛋白的选择性抑制介导的病症中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049600 英 |
