| 公开(公告)号 | CN1865276A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200510026015.6 |
| 申请日期 | 2005.05.20 |
| 专利名称 | 合成甾体孕激素的方法 |
| 主分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺医药发展有限公司 |
| 发明(设计)人 | 李金亮;赵 楠;张薛鑫;马 玲 |
| 地址 | 201300上海市南汇区沪南公路9125号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种合成甾体孕激素式V的方法，其特征在于该方法包括下列步骤： 以13R｀-1，3，5(10)，8(9)-雌甾四烯-17-R为原料，经环氧重排引入11-氧，经选择性还原得到式I的新化合物，然后通过WITTIG反应或格式反应在11位引入烯烃，得到式II，III的新化合物，脱去3位酮基，引入17位炔基，得到13β-R｀-11-亚甲基-18.19-双失碳-17α-孕甾-4-烯-20-乙炔基-17β-R。 |
| 摘要 | 本发明属于药物化学技术领域。本发明提供了合成甾体孕激素的方法。本发明以13乙基-1，3，5(10)，8(9)-雌甾四烯-17-醇为原料合成去氧孕烯和依托孕烯，还提供了关键中间体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的合成方法。本发明方法操作简单，收率高，成本低，宜于工业化生产。 |
| 国际公布 |
