| 公开(公告)号 | CN1863778A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480029540.7 |
| 申请日期 | 2004.10.07 |
| 专利名称 | 用于治疗血脂异常的化合物及方法 |
| 主分类号 | C07D223/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D223/14(2006.01)I;C07D223/32(2006.01)I;C07D225/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D491/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.8 US 60/509,736 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | G·曹;A·M·埃斯里巴诺;M·C·弗南德茨;T·菲尔德斯;D·L·格纳特;C·L·西奥菲;R·J·赫尔;N·B·曼特洛;E·M·马丁德拉纳法;A·I·马特奥赫伦茨;D·R·梅修;王晓东 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-07 PCT/US2004/030907 |
| 进入国家日期 | 2006.04.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物 其中 n是0、1、2或3； m是0、1、2或3； p是1或2； q是0、1、2或3； Y是键，C＝O，或S(O)t；其中t是0、1或2； R1选自下列基团：羟基，C1-C6烷基，芳基，C2-C6链烯基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷基杂环基，C3-C8环烷基，C1-C6烷基环烷基；C1-C6烷基芳基，杂环基，C2-C6烷基醇，C1-C6烷氧基，芳氧基，-OC2-C6链烯基，-OC1-C6卤代烷基，-OC1-C6烷基杂环基，-OC3-C8环烷基，-OC1-C6烷基环烷基，-NR7R8和-OC1-C6烷基芳基，-O-杂环基和-OC1-C6烷基杂环基；条件是当Y是S(O)t、CO或当n和Y两个都是零时，R1不是羟基；和其中每个环烷基、芳基和杂环基团任选被1至3个独立地选自下列的基团取代：氧代，羟基，卤素，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷基醇，CONR11R12，NR11SO2R12，NR11COR12，C0-C3烷基NR11R12，C1-C3烷基COR11，C0-C6烷基COOR11，氰基，C1-C6烷基环烷基，苯基，-OC1-C6烷基环烷基，-OC1-C6烷基芳基，-OC1-C6烷基杂环基和C1-C6烷基芳基； R2只键合至碳原子，并且是独立地选自下列的基团：氢，羟基，卤素，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷基，CONR11R12，NR11SO2R12，NR11COR12，C0-C6烷基NR11R12，C0-C6烷基COR11，C0-C6烷基COOR11，氰基，硝基，C0-C6烷基环烷基，苯基，C0-C6烷基芳基杂环基，C3-C8环烷基和C1-C6卤代烷基； R3是氢； R4是由式-NR9R10表示的基团； R5选自下列基团：氢，羟基，卤素，C1-C6卤代烷基，C3-C8环烷基，C1-C6烷基芳基，C1-C6烷基杂环基，芳基，杂环基，氰基，硝基，C1-C6烷基，C2-C6链烯基C1-C6烷氧基，芳氧基，-OC2-C6链烯基，-OC1-C6卤代烷基，-C0-C6烷基NR7R8，C0-C6烷基COR7，C0-C6烷基CO2R7，C0-C6烷基CONR7R8，CONR7SO2R8，NR7SO2R8，NR7COR8，N＝CR7R8，OCONR7R8，S(O)tR7，SO2NR7R8，C1-C6烷基醇，-OC1-C6烷基杂环基和-OC1-C6烷基芳基，其中每个烷基、环烷基、芳基和杂环基团任选被氧代、烷氧基、芳氧基取代；并且其中任何两个R5基团可以结合形成任选被取代的、与它们所连接的A-环稠合的、饱和或不饱和的5-7元碳环或杂环； R6独立地选自以下基团：氢，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，羟基，COR7，C1-C6烷氧基，芳氧基，-OC2-C6链烯基，-OC1-C6卤代烷基，C1-C6烷基NR11R12，C3-C8环烷基，杂环基，芳基和C1-C6烷基环烷基； 每个R7独立地选自以下基团：氢，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，-OC1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，-O-芳基，-OC3-C8环烷基，-O-杂环基，-NR11R12，-C1-C6烷基环烷基，-OC1-C6烷基环烷基，-OC1-C6烷基杂环基，C1-C6烷基杂环基，-OC1-C6烷基芳基，C3-C8环烷基，杂环基，芳基和C1-C6烷基芳基，其中每个烷基、环烷基、杂环基或芳基任选被1至3个独立地选自下列的基团取代：羟基，卤素，氧代，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，SO2R11，SO2NR11R12，C1-C6烷基SO2NR11R12，COOR11，C1-C6卤代烷基和NR11R12，或R11和R12结合形成含有0、1或2个选自氧、氮和硫的额外杂原子的含氮杂环，并且其中含氮杂环任选被氧代或C1-C6烷基取代； 每个R8独立地选自以下基团：氢，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，-OC1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，-O-芳基，-OC3-C8环烷基，-O-杂环基，-NR11R12，-C1-C6烷基环烷基，-OC1-C6烷基环烷基，-OC1-C6烷基杂环基，C1-C6烷基杂环基，-OC1-C6烷基芳基，C3-C8环烷基，杂环基，芳基和C1-C6烷基芳基，其中每个烷基、环烷基、杂环基或芳基任选被1至3个独立地选自下列的基团取代：羟基，卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷基和NR11R12，或R11和R12结合形成含有0、1或2个选自氧、氮和硫的额外杂原子的含氮杂环，并且其中合氮杂环任选被氧代或C1-C6烷基取代； R9是COR7或S(O)tR7，其中R7如以上所定义； R10选自：芳基，C1-C6烷基芳基，C2-C6链烯基芳基，C2-C6炔基芳基，C1-C6烷基杂环基，C2-C6链烯基杂环基，C1-C6烷基环烷基，C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基，其中每个环烷基、芳基或杂环基团任选被1至3个独立地选自下列的基团取代：羟基，氧代，-SC1-C6烷基，C1-C6烷基，C1-C6链烯基，C1-C6炔基，C1-C6卤代烷基，卤素，C1-C6烷氧基，芳氧基，C1-C6链烯基氧基，C1-C6卤代烷氧基烷基，C0-C6烷基NR11R12，-OC1-C6烷基芳基，硝基，氰基，C1-C6卤代烷基醇和C1-C6烷基醇； R11和R12独立地选自以下基团：氢，C1-C6烷基，C1-C6链烯基，C3-C8环烷基，杂环基，芳基，C1-C6烷基芳基，其中每个芳基环烷基和杂环基团任选被1至3个独立地选自下列的基团取代：卤素，C1-C6烷基杂环基和C1-C6卤代烷基，或R11和R12结合形成含氮杂环，其可以具有0、1或2个选自氧、氮或硫的额外杂原子，并且任选被氧代、C1-C6烷基、COR7和SO2R7取代； 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、对映体、外消旋体、非对映体或非对映体的混合物。 |
| 摘要 | 公开了式I的化合物，其中n、m、p、q、Y、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书所定义，和它们的药物组合物和使用方法，用于治疗动脉粥样硬化(artherosclerosis)及其后遗症。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037796 英 |
