| 公开(公告)号 | CN1863780A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN03824171.4 |
| 申请日期 | 2003.08.12 |
| 专利名称 | 蛋白激酶抑制剂及其应用 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P2 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.14 US 60/403,256;2002.10.8 US 60/416,802 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·科克伦;J·格林;M·R·哈利;B·莱德福;F·麦克泰斯;S·南他库麦尔 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-12 PCT/US2003/025333 |
| 进入国家日期 | 2005.04.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： 环B是具有0-3个氮的6-元芳族环； Z1和Z2中的每一个独立地选自N或CH； T和Q中的每一个独立地选自饱和的或不饱和的C1-6亚烷基链，其中： 该链的至多两个亚甲基单元被任选地和独立地替换为-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(O)NR-、-C(O)NRNR-、-CO2-、-OC(O)-、-NRCO2-、-O-、-NRC(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRNR-、-NRC(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR-、-SO2NR-或-NRSO2-； 每一个R独立地选自氢或任选地被取代的C1-6脂族基，或： 同一氮上的两个R和该氮一起形成具有1-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-8元的杂环或杂芳环； U选自-NR-、-NRC(O)-、-NRC(O)NR-、-NRCO2-、-O-、-C(O)NR-、-C(O)-、-CO2-、-OC(O)-、-NRSO 2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-或-SO2-； m和n中的每一个独立地选自0或1； p选自0、1、2、3或4； R1选自R或Ar； 每一个Ar是任选地被取代的环，它选自6-10元的芳族环、5-10元的具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的杂芳环或3-10元的具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的杂环； R2选自-(CH2)yCH(R5)2或-(CH2)yCH(R4)CH(R5)2； y是0-6； R3选自R、Ar、-(CH2)yCH(R5)2或CN； R4选自R、(CH2)wOR、(CH2)wN(R)2或(CH2)wSR； w是0-4； 每一个R5独立地选自任选地被取代的C1-6脂族基、Ar、OR、CO2R、(CH2)yN(R)2、N(Ar)(R)、SR、NRC(O)R、NRC(O)N(R)2、CON(R)2、SO2R、NRSO2R、C(O)R、CN或SO2N(R)2；且 每一个R6独立地选自R、F、C1、N(R)2、OR、SR、NRC(O)R、NRC(O)N(R)2、C(O)N(R)2、SO2R、NRSO2R、C(O)R、CN或SO2N(R)2。 |
| 摘要 | 这里公开的化合物是有用的具有式(I)和(V)的蛋白激酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其中环B、Z1、Z2、U、T、m、n、p、Q、Q′、R1、R2、RX、R3和R6如说明书所定义。这些化合物和其药学上可接受的组合物可用于治疗或缓解多种疾病的严重程度，包括中风、炎症、自身免疫病(例如系统性红斑狼疮和银屑病)、增殖病(例如癌症)和与器官移植相关的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-02-26 WO2004/016597 英 |
