| 公开(公告)号 | CN1859910A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028353.7 |
| 申请日期 | 2004.08.30 |
| 专利名称 | 含有他克莫司的改良释放组合物 |
| 主分类号 | A61K31/436(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/436(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.29 DK PA200301232;2003.12.11 DK PA200301837;2003.12.15 US 60/529,793;2004.1.21 DK PA200400079;2004.3.23 DK PA200400463;2004.3.23 DK PA200400467 |
| 申请(专利权)人 | 生命周期药物公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫尔姆;T·诺灵 |
| 地址 | 丹麦赫斯霍尔姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-30 PCT/DK2004/000573 |
| 进入国家日期 | 2006.03.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 含有选自他克莫司及其类似物的活性成分的固态药物组合物，其中在依照美国药典搅拌桨法以0.1N HCl作为溶解介质进行体外溶解测试时，0.5小时内释放的活性成分少于20w/w％。 |
| 摘要 | 含有他克莫司的改良释放组合物在依照美国药典搅拌桨法以0.1N HCl作为溶解介质进行的体外溶解测试中，在0.5小时内释放的活性成分少于20w/w％，且通过有效降低或甚至消除CYP 3A4代谢的作用而提高了生物利用度。改良组合物可以用肠溶衣裹覆；和/或可以包含他克莫司在亲水性或水可混溶性媒介物中的固态分散体或固溶体以及一种或多种释放改良剂；和/或可以包含他克莫司在两亲性或疏水性媒介物中的固态分散体或固溶体以及可选的一种或多种释放改良剂。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/020993 英 |
