A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯及其制备方法和用途
|
公开(公告)号
|
CN1847258A
|
|
公开(公告)日
|
2006.10.18
|
|
申请(专利)号
|
CN200610019077.9
|
|
申请日期
|
2006.05.17
|
|
专利名称
|
A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯及其制备方法和用途
|
|
主分类号
|
C07J61/00(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07J61/00(2006.01)I;A61K31/5685(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
|
|
申请(专利权)人
|
武汉大学
|
|
发明(设计)人
|
李宗桃;常永志;曾晓波;贺贤然;廖清江
|
|
地址
|
430072湖北省武汉市武昌珞珈山
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
武汉天力专利事务所
|
|
代理人
|
程 祥;冯卫平
|
|
国省代码
|
湖北;42
|
|
主权项
|
A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯,其结构式为: 式中R选自:
|
|
摘要
|
本发明涉及具有PPARα/β/γ三重激动剂活性的A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯,其结构式为:上述甾类化合物的制法:将取代苯氧乙酰氯或取代烟酰氯与17β-羟基-A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮在溶剂吡啶中在催化剂4-二甲氨基吡啶存在下进行酯化反应,反应温度为-7℃~10℃,反应时间为15分钟~12小时,得到具有PPARα/β/γ三重激动剂活性的甾类化合物;取代苯氧乙酰氯或取代烟酰氯与17β-羟基-A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮的用量比为1.5mol∶1mol~2mol∶1mol。本发明方法具有操作简单,收率较好,产品纯度高等特点。本发明制得的上述甾类化合物作为治疗2型糖尿病的药物用于临床。
|
|
国际公布
|
|
...