| 公开(公告)号 | CN1845916A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480024937.7 |
| 申请日期 | 2004.08.26 |
| 专利名称 | 作为选择性黑素浓集激素受体拮抗剂用于治疗肥胖症及相关疾病的2-取代苯并咪唑哌啶类似物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.29 US 60/498,876 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司;法马科皮亚药物研发公司 |
| 发明(设计)人 | D·A·伯内特;吴文良;T·K·萨西库马;W·J·格林李;M·A·卡普伦;T·郭;R·亨特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-26 PCT/US2004/027734 |
| 进入国家日期 | 2006.02.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由以下结构式表示的化合物： 式I 或其可药用的盐或溶剂化物，其中 Y为键， -(CR2R3)pNR8(CH2)q-，-(CR2R3)t(CHR12)-，-(CHR12)t(CR2R3)-，-CHR12CH2N-，-CHR12CH2S-，-CHR12CH2O-，-C(O)(CR2R3)pNR8，-(CH2)pO(CH2)q-，-(CH2)pS(CH2)q-，-(CR2R3)t-，-C(O)(CH2)rO-或-C(O)(CH2)rS-； m为0或1； n为0，2或3； p为0-4； q为0-4； r为1-3； t为1-6； Ar为芳基，杂芳基，R6-取代的芳基或R6-取代的杂芳基； R1为氢，烷基，环烷基，环烷基烷基-，芳烷基，杂环基，杂环基烷基，羟烷基，杂芳烷基，-C(O)R5，-C(O)OR5，-C(O)NR8R9，-S(O2)R5，-S(O2)NR8R9，芳基，杂芳基，-CF3，R10-取代的芳烷基，R10-取代的杂环基，R10-取代的芳基，R10-取代的杂芳基，R10-取代的杂环基烷基，R10-取代的杂芳烷基，R10-取代的烷基，R10-取代的环烷基-或R10-取代的环烷基烷基-； R2和R3可以相同或不同，各自独立地为氢或烷基；或者R2和R3可以连接在一起并与它们所连接的碳形成3-7元环； R4为1-4个取代基，每个R4独立地选自氢、-OH、烷氧基、-OCF3、-CN、烷基、卤素、 -NR8C(O)R7，-C(O)NR8R9，-NR8S(O2)R7，-S(O2)NR8R9，-S(O2)R7，-C(O)R7，-C(O)OR8，-CF3，-(亚烷基)NR8R9，-(亚烷基)NR8C(O)R7，CHO，-C＝NOR8或者两个相邻的R4基团可以一起连接形成亚甲二氧基或亚乙二氧基； R5为烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，环烷基，杂环基，杂环基烷基，R11-取代的杂芳烷基，R11-取代的环烷基，R11-取代的杂环基，R11-取代的杂环基烷基，R11-取代的芳基或R11-取代的杂芳基； R6是1-5个取代基，每个R6独立地选自氢、-OH、烷氧基、-OCF3、-CN、烷基、卤素、-NR8R9、-NR8C(O)R7、-C(O)NR8R9、-NR8S(O2)R7、-S(O2)NR8R9、-S(O2)R7、-C(O)R7、-C(O)OR8、-CF3、-(亚烷基)NR8R9、-(亚烷基)C(O)NR8R9、-(亚烷基)NR8C(O)R7、-(亚烷基)NR8S(O2)R7、-(亚烷基)NR8C(O)NR8R9、-(亚烷基)NR8C(O)OR7、CHO、-C＝NOR8和 R7为烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，R11-取代的芳基或R11-取代的杂芳基； R8为氢或烷基； R9为氢，烷基，芳基，芳烷基，环烷基，杂芳烷基或杂芳基； R10是1-5个取代基，每个R10独立地选自-OH、烷氧基、-C(O)NR8R9、-NR8R9、-NR8S(O2)R5、-NR8C(O)NR8R9、-NR8C(O)R5、-NR8C(O)OR5和-C(O)OR9； R11是1-5个取代基，每个R11独立地选自氢、-OH、烷氧基、-OCF3、-CN、烷基、卤素或-CF3，和 R12为羟基或烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了作为黑素浓集激素(MCH)新型拮抗剂的式(I)化合物以及制备此类化合物的方法；其中Ar，Y，m，n，R1和R4见本文所定义。在另一实施方案中，本发明公开了包含此类MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖症、代谢性疾病、饮食紊乱如饮食过量和糖尿病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023798 英 |
