| 公开(公告)号 | CN1840538A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200510059923.5 |
| 申请日期 | 2005.04.01 |
| 专利名称 | 1-（2′-脱氧-2′-氟-3′-O-氨基酸酯-β-L-呋喃阿拉伯糖基)-5-甲基尿嘧啶及其应用 |
| 主分类号 | C07H19/073(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/073(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 李伟章 |
| 发明(设计)人 | 李伟章 |
| 地址 | 100071北京市丰台区正阳大街3号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 下式I所示的1-(2′-脱氧-2′-氟-3′-O-氨基酸酯-β-L-呋喃阿拉伯糖基)-5-甲基尿嘧啶及其可药用的盐： 其中： 核苷母体属β-L-型异构体，式(I)化合物的核苷组成部分β-L-型异构体的含量至少大于90％，作为优选实施方式β-L-型异构体的含量至少大于95％。但作为选择性实施方式式(I)化合物的核苷部分可以是β-L-型异构体与β-D-型异构体组成的混合体。式(I)化合物中氨基酸组成部分是L-型的天然氨基酸，L-型异构体的含量至少大于90％，作为优选实施方式氨基酸是L-缬氨酸，L-型异构体的含量至少大于95％。但作为选择性实施方式式(I)化合物的氨基酸可以是L-型的天然氨基酸、或D-型氨基酸、或烷基侧链α位或β位或γ位或ω位带氨基取代的羧酸、或苯环邻位或间位或对位带氨基取代的羧酸、或3-吡啶或4-吡啶羧酸等非天然氨基酸、或L-型氨基酸与D-型氨基酸组成的混合体。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I所示的1-(2′-脱氧-2′-氟-3′-O-氨基酸酯-β-L-呋喃阿拉伯糖基)-5-甲基尿嘧啶及其可药用的盐，式中各基团的限定如说明书所述；一种制备1-(2′-脱氧-2′-氟-3′-O-氨基酸酯-β-L-呋喃阿拉伯糖基)碱基的方法，包括应用此方法制备式I所示的化合物及优选实施化合物；含有式I化合物或其可药用的盐的药物组合物，或含有式I化合物或其可药用的盐与第二种抗病毒药物联合的药物组合物；式I化合物及其可药用的盐，或I化合物及其可药用的盐与第二种抗病毒药物联合用于制备治疗和/或预防急性和慢性HBV或EBV或HCV感染引起的疾病的药物的用途。 |
| 国际公布 |
