| 公开(公告)号 | CN1839125A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200380110474.1 |
| 申请日期 | 2003.10.14 |
| 专利名称 | 具有雌激素活性的(3R,4R)-反-3,4-二芳基苯并二氢吡喃衍生物 |
| 主分类号 | C07D311/74(2006.01)I |
| 分类号 | C07D311/74(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 科学和工业研究理事会 |
| 发明(设计)人 | 桑吉塔;阿图尔·库马尔;曼·莫汉·辛格;苏卜拉哈特·雷;吉里什·库马尔·詹恩 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-14 PCT/IB2003/004559 |
| 进入国家日期 | 2006.03.30 |
| 专利代理机构 | 北京连和连知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 姜兆元 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 化学式I的化合物，其中的取代基R2和R3为反式构型排列： 其中： R1是H或C1-C6烷基；C3-C7环烷基； R2是苯基，可选择地取代有1至5个独立选自由OH，C1-C6烷基、卤素、硝基、氰基、SH、SR4、三卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和苯基组成的群组的取代基，其中R4是C1-C6烷基；R3是取代有OR5的苯基，其中R5具有化学式(II)，(III)或(IV)的结构 其中Y选自NHR4、NR42、NHCOR4、NHSO2R4、CONHR4、CONR4、CONR42、COOH、COOR4、SO2R4、SOR4、SONHR4、SONR42、C3-C7杂环、可以是饱和或不饱和的，包含一或两个独立选自由O，S和N组成的群组的杂原子，可选择地取代有1至3个独立选自由H、OH、卤素、硝基、氰基、SH、SR4、三卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基组成的群组的取代基，优选NHR4，NR42或氮杂环，其中R4如上文所限定，以及化学式I的化合物的酯，醚和盐，还可有医药学上可接受的赋形剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及化学式I的化合物，其中的取代基R2和R3为反式构型排列：(见图(Ⅰ))其中，R1是H或C1-C6烷基；C3-C7环烷基；R2是苯基，可选择地取代有1至5个独立选自由OH，C1-C6烷基，卤素，硝基，氰基，SH，SR4，三卤代C1-C6烷基，C1-C6烷氧基和苯基组成的群组的取代基，其中R4是C1-C6烷基；R3是取代有OR5的苯基，其中R5具有化学式(Ⅱ)，(Ⅲ)或(Ⅳ)的结构(见图(Ⅱ)，(Ⅲ)，(Ⅳ))其中Y选自NHR4，NR42，NHCOR4，NHSO2R4，CONHR4，CONR4，CONR42，COOH，COOR4，SO2R4，SOR4，SONHR4，SONR42，C3-C7杂环，可以是饱和或不饱和的，包含一或两个独立选自由O，S和N组成的群组的杂原子，可选择地取代有1至3个独立选自由H，OH，卤素，硝基，氰基，SH，SR4，三卤代C1-C6烷基，C1-C6烷基和C1-C6烷氧基组成的群组的取代基，优选NHR4，NR42或氮杂环，其中R4如上文所限定，以及化学式I的化合物的酯，醚和盐，还可有医药学上可接受的赋形剂，以及一种制备方法，和一种使用化学式I的化合物，或其盐，还可有医药学上可接受的赋形剂预防和/或治疗与雌激素有关的患者的病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-04-21 WO2005/035517 英 |
