| 公开(公告)号 | CN1835926A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023313.3 |
| 申请日期 | 2004.06.16 |
| 专利名称 | 非肽类取代螺苯并氮杂衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D223/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D223/32(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.17 US 60/479,515 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | X·邓;B·肯尼;J·T·梁;N·马尼;F·J·维拉尼;F·张-普拉斯克特;H·钟 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-16 PCT/US2004/019951 |
| 进入国家日期 | 2006.02.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种制备式(I)化合物或其旋光异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐的方法 其中 选自芳基和杂芳基；条件是杂芳基不含氮原子； a为1-3的整数； R1选自以下的基团：氢、卤素、羟基、烷氧基、苯基、取代苯基、烷硫基、芳基硫基、烷基-亚砜、芳基-亚砜、烷基-砜和芳基-砜； -R2-R3-选自和 R10选自烷基、取代烷基、苯基、取代苯基、杂芳基、取代杂芳基和-(B)0-1-G-(E)0-1-(W)1-3； 其中B选自(CH2)1-3、NH或O； G选自芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基； E选自-O-、-S-、-NH-、-(CH2)0-3-N(R11)C(O)-或-(CH2)0-3-C(O)NR11-；其中R11选自氢、烷基和取代烷基； 各W独立选自以下的基团：氢、烷基、取代烷基、氨基、取代氨基、烷硫基苯基、烷基-亚砜苯基、芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基； X选自CH、CH2、CHOH和C(O)； 代表单键或双键； 条件是当R1为以下的基团：碘、溴、烷硫基、芳基硫基、烷基-砜或芳基-砜，则为双键； n为1-3的整数； b为1-2的整数； R4选自氢、烷基、取代烷基、苯基和取代苯基； R5选自氢、烷基、取代烷基、醛基、羧基、烷氧羰基、取代烷氧羰基、-(CH2)kNZ1Z2和-C(O)NZ1Z2； 其中k为1-4的整数； Z1和Z2独立选自氢、烷基、取代烷基、杂环基、取代杂环基、氨基羰基或取代氨基羰基； 或Z1和Z2与它们所连接的N原子一起形成杂环基、取代杂环基、杂芳基或取代杂芳基； 所述方法包括： 在能中和HT1的碱存在下；在非醇有机溶剂或非醇有机溶剂与水的混合物中，使其中-R2a-R3a-选自-NH-CH2-和-CH2-NH-的式(II)化合物与其中T1为Cl、Br或F的式(XV)化合物反应，得到相应的式(I)化合物。 |
| 摘要 | 新的螺苯并氮杂化合物，新的制备非肽类取代螺苯并氮杂衍生物的方法，及新的制备用于制备这类衍生物的中间体的方法。制备非肽类取代螺苯并氮杂衍生物的新中间体。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000819 英 |
