| 公开(公告)号 | CN1830981A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200610066656.9 |
| 申请日期 | 2006.04.17 |
| 专利名称 | 一种治疗脑血管疾病的注射乳剂及其制备工艺 |
| 主分类号 | C07D493/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/22(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 四川科伦药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 谭兴根;李转花;鲜 林;谢 莉;梁 隆;程志鹏 |
| 地址 | 610500四川省成都市新都卫星城工业开发区南二路 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张 韬 |
| 国省代码 | 四川;51 |
| 主权项 | 一种银杏内酯，其特征在于该银杏内酯由如下方法制成： 以银杏叶为起始原料：将银杏叶粗粉用75～95％乙醇溶液回流提取3次，每次0.5～1小时，第一次乙醇溶液用量为原生药量的8～12倍，第二次和第三次分别为6～10倍和4～8倍，合并提取液，浓缩至约每1ml含生药0.5～1.5g，用乙酸乙酯萃取3次，合并萃取液，萃取液用0.5～2％的碳酸钠或碳酸氢钠溶液洗涤1～3次，合并乙酸乙酯层，回收乙酸乙酯，蒸干，得到银杏内酯粗品；银杏内酯粗品用40～60％乙醇加热溶解，过滤，冷却，让其结晶，过滤，将结晶用乙醇洗涤，真空干燥，得到晶体I；滤液蒸干，残渣用30～50％乙醇加热溶解，过滤，冷却，让其结晶，过滤，将结晶用乙醇洗涤，真空干燥，得到晶体II；滤液加1～5％的活性炭煮沸30分钟脱色，过滤，滤液蒸干，残渣用25～45％乙醇加热溶解，过滤，冷却，让其结晶，过滤，将结晶用乙醇洗涤，真空干燥，得到晶体III；滤液蒸干，残渣用20～40％乙醇加热溶解，过滤，冷却，让其结晶，过滤，将结晶用乙醇洗涤，真空干燥，得到晶体IV；滤液蒸干，残渣用10～30％乙醇加热溶解，过滤，冷却，让其结晶，过滤，将结晶用乙醇洗涤，真空干燥，得到晶体V；将晶体I～V合并，研细，混匀，即得银杏内酯； 或以常规银杏叶提取物为起始原料：将银杏叶提取物用3～10倍量的水加热溶解，用乙酸乙酯萃取3次，合并萃取液，萃取液用0.5～2％的碳酸钠或碳酸氢钠溶液洗涤1～3次，合并乙酸乙酯层，回收乙酸乙酯，蒸干，得到银杏内酯粗品；银杏内酯粗品用40～60％乙醇加热溶解，过滤，冷却，让其结晶，过滤，将结晶用乙醇洗涤，真空干燥，得到晶体I；滤液蒸干，残渣用30～50％乙醇加热溶解，过滤，冷却，让其结晶，过滤，将结晶用乙醇洗涤，真空干燥，得到晶体II；滤液加1～5％的活性炭煮沸30分钟脱色，过滤，滤液蒸干，残渣用25～45％乙醇加热溶解，过滤，冷却，让其结晶，过滤，将结晶用乙醇洗涤，真空干燥，得到晶体III；滤液蒸干，残渣用20～40％乙醇加热溶解，过滤，冷却，让其结晶，过滤，将结晶用乙醇洗涤，真空干燥，得到晶体IV；滤液蒸干，残渣用10～30％乙醇加热溶解，过滤，冷却，让其结晶，过滤，将结晶用乙醇洗涤，真空干燥，得到晶体V；将晶体I～V合并，研细，混匀，即得银杏内酯。 |
| 摘要 | 本发明公开一种用特殊方法制备的银杏内酯及其所制成的注射乳剂及其制备工艺。银杏内酯可通过银杏叶或其提取物为原料制备而成；银杏内酯指纹图谱的质量检测方法为：以水-甲醇-四氢呋喃为流动相，照高效液相色谱法，进行检测。该银杏内酯所制成的注射乳剂以银杏内酯、油脂、乳化剂、稳定剂、等渗调节剂、助溶剂与增溶剂等组成。其制备工艺为：取银杏内酯、助溶和增溶剂，混匀，溶解，再加入油脂，作为油相；将乳化剂、稳定剂、等渗调节剂搅拌，溶解，作为水相；将油相加入到水相中，搅拌得到初乳液；将初乳液调pH值，加注射用水，循环乳化，滤过，灌装。本发明还提供该银杏内酯及其所制成的注射乳剂在制备治疗缺血性脑血管疾病药物中的用途。 |
| 国际公布 |
