| 公开(公告)号 | CN1832741A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480022672.7 |
| 申请日期 | 2004.08.03 |
| 专利名称 | 作为11-β-羟甾类脱氢酶-1抑制剂的吡唑甲酰胺类 |
| 主分类号 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/415(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.7 US 60/493,487 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | 高颖多;顾 新;N·J·凯文;S·T·沃德尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-03 PCT/US2004/025036 |
| 进入国家日期 | 2006.02.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I化合物或者其可药用盐或溶剂化物， 其中 各n独立地为0、1或2； R1是氢或C1-4烷基，其中烷基未取代或者被羟基或一至三个氟取代； R2是C1-4烷基、芳基、芳基甲基、杂芳基或杂芳基甲基，其中芳基和杂芳基未取代或者被一至四个R6取代基取代； R3是氢、卤素或C1-4烷基，其中烷基未取代或者被羟基或一至三个氟取代； R4是氢或C1-4烷基； R5是(CH2)n芳基、(CH2)nC4-9环烷基、(CH2)nC5-11双环烷基或(CH2)nC10-14三环烷基，其中所述芳基、环烷基、双环烷基和三环烷基未取代或者被一至三个独立地选自卤素、羟基、三氟甲基和C1-4烷基的取代基取代； 或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成任选含有选自O、S和NC0-4烷基的额外杂原子的5-至7-元环饱和杂环，其中所述杂环任选与苯环稠合，且其中所述杂环或任选苯并稠合杂环未取代或者被一至三个独立地选自卤素、C1-4烷基、三氟甲基和(CH2)n芳基的取代基取代，其中所述芳基未取代或者被一至三个独立地选自卤素和C1-4烷基的取代基取代； 或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成任选含有选自O、S和NC0-4烷基的额外杂原子的C6-11氮杂双环体系，所述氮杂双环未取代或者被一至三个独立地选自卤素、羟基和C1-4烷基的取代基取代；以及 各R6独立地选自氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、卤素、氰基、C1-4烷基、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基和杂芳基； 其中芳基和杂芳基未取代或者被一至三个独立地选自氰基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代。 |
| 摘要 | 结构式(I)的吡唑甲酰胺类是11β-羟甾类脱氢酶-1的选择性抑制剂。所述化合物可用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM)、高血糖症、肥胖症、胰岛素抗性、异常脂质血症、高血脂症、高血压、代谢综合征和其他与NIDDM关联的症状。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016877 英 |
