| 公开(公告)号 | CN1823744A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200510097461.6 |
| 申请日期 | 2000.10.11 |
| 专利名称 | 作为用于活性成分的载体的亚微粒子的胶体悬浮液及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K9/51(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/51(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;B01J13/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00816107.0 |
| 优先权 | 1999.11.23 FR 99/14751 |
| 申请(专利权)人 | 弗拉梅技术公司 |
| 发明(设计)人 | F·图劳德;N·布莱森 |
| 地址 | 法国维尼希尤克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 陈文平 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种亚微粒子的胶体悬浮液，该粒子特别可用于携带活性成分，其中这些粒子是个体化的超分子排列： ●基于线性的两亲聚氨基酸，含有肽键和包括至少两种不同类型的重复氨基酸：亲水性AAI和疏水性中性AAO，每种类型的氨基酸彼此相同或不同， ●以及能够在胶体悬浮液中，以非溶解的状态结合至少一种活性成分并能够以延长和/或延迟的方式释放它， 其特征在于： a)其中AAI选自含有可离子化侧链的氨基酸， b)其中AAO选自天然中性氨基酸， c)在4-13的pH下，所述悬浮液在不存在表面活性剂的情况下是稳定的， d)以与胰岛素结合的负载因子Ta为特征，其以质量为基准的结合胰岛素质量的％表示并根据方法Ma测量，Ta为如下所述： Δ8≤Ta≤50， e)并且以用nm表示的并根据方法Md测量的平均流体动力学直径Dh为特征，Dh为如下所述： Δ20nm≤Dh≤100nm。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为活性成分(PA)载体(PV)的粒子的悬浮液。所述的载体粒子(PV)是以聚氨基酸(PAA)为基础的。它们具有的平均流体动力学直径(Dh)为30-120nm，并且具有相对于形成载体成分的聚氨基酸的有关的胰岛素数量为5-25％的胰岛素负载因子(Ta)。聚氨基酸为含有亲水性(AAI)和疏水性(AAO)单体的二嵌段聚合物。本发明还涉及可以衍生载体粒子的粉末状物质以及所述的固体粉末物质和所述的载体粒子的悬浮液的制备。所述的制备由以下步骤组成：使疏水性单体的N-羧基酸酐与亲水性单体的前体在N-甲基吡咯烷酮和甲醇的存在下进行共聚。然后通过酸水解将亲水性单体的前体转化为亲水性单体。任选地，中和共聚体、透析、浓缩并去除水。由此得到固体粉末物质或悬浮的载体粒子。活性成分(例如胰岛素或疫苗)与所述的用于制备特定的药物产品的载体粒子有关。 |
| 国际公布 |
