| 公开(公告)号 | CN1823737A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200510136940.4 |
| 申请日期 | 2000.05.25 |
| 专利名称 | 多孔药物基质及其制造方法 |
| 主分类号 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/14(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00808161.1 |
| 优先权 | 1999.5.27 US 60/136,323;1999.10.8 US 60/158,659;1999.11.4 US 09/433,486;2000.3.2 US 60/186,310 |
| 申请(专利权)人 | 阿库斯菲尔公司 |
| 发明(设计)人 | 朱莉·斯特劳布;霍华德·伯恩斯坦;唐纳德·E·奇克林三世;萨尔瓦特·哈塔克;格雷格·兰德尔 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 林 潮;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药物组合物，其包括由湿润剂、亲水性赋形剂和紫杉烷微粒形成的多孔基质， 其中所述亲水性赋形剂为聚乙烯吡咯烷酮， 其中所述湿润剂为聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯， 其中所述多孔基质为干粉末形式，并且其中所述多孔基质经与含水介质接触将提供具有平均直径为0.01-5微米和总表面积大于0.5m2/mL的药物微粒。 |
| 摘要 | 以多孔基质形式，优选微粒形式提供药物，特别是具有较低水溶性的药物，其中多孔基质能够增强药物在含水介质中的溶解度。药物基质的制造优选通过包括以下步骤的方法进行：(i)将一种药物，优选一种具有较低水溶性的药物溶解于一种挥发性溶剂中形成药物溶液，(ii)将至少一种造孔剂与药物溶液合并形成乳液、悬浮液或第二溶液，和(iii)从乳液、悬浮液或第二溶液中除去挥发性溶剂和造孔剂，产生多孔药物基质。造孔剂可以是不与药物溶剂混溶的挥发性液体或挥发性固体化合物，优选挥发性盐。在一个优选实施方案中，使用喷雾干燥除去溶剂和造孔剂。所得的多孔基质与非多孔的基质形式的药物相比，在对病人给用后具有更快的溶解速率。在一个优选实施方案中，使用含水介质重构多孔药物基质的微粒，并经肠胃外给用，或使用标准技术将其加工成片剂或胶囊以用于口服。紫杉醇或紫杉萜可以多孔基质形式提供，这使得不用增溶剂就可将药物制成制剂，并可以药丸的形式给用。 |
| 国际公布 |
