| 公开(公告)号 | CN1812779A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018500.2 |
| 申请日期 | 2004.05.07 |
| 专利名称 | 治疗炎症、糖尿病以及相关疾病的化合物 |
| 主分类号 | A61K31/17(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/17(2006.01)I;C07C303/00(2006.01)I;C07C335/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.7 US 10/430,677 |
| 申请(专利权)人 | 特拉科斯公司 |
| 发明(设计)人 | P·内奥吉;D·戴伊;J·C·富勒;L·陈;T-K·李 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-07 PCT/US2004/014394 |
| 进入国家日期 | 2005.12.29 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物或其盐、水合物或溶剂化物，所述化合物由以下通式I-XIII中的至少一种来表示： 其中星号(*)标记的立构中心是R-或S-；由虚线加实线表示的键是双键或单键；且其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7每个独立地表示氢原子，或任意取代的C1-C20直链或支链烷基、氯烷基或氟烷基；任意取代的C2-C20直链或支链烯基；任意取代的C6-C20芳基、直链或支链烷基芳基、直链或直链烯基芳基；COOR，其中R独立地表示氢原子，或任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，钠、钾、钙、镁、铵、氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”独立地表示氢原子，或任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，或其中NR’R”表示选自吗啉、哌啶、哌嗪的环状部分；任意取代的C1-C6酰氨基烷基；NH2；C1-C20烷基氨基、双(烷基氨基)、环烷基氨基或环氨基；OH；任意取代的C1-C20烷氧基，任意取代的C1-C20烷酰基；任意取代的C1-C20酰氧基；卤素；任意取代的C1-C20烷基羧基氨基；氰基；硝基；SO2NRR””，其中R和R””独立地是H、C1-C20烷基或芳基；SO2R，其中R是H、C1-C20烷基或芳基；SO3R，其中R是H、C1-C20烷基或芳基；和选自四唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基、吲哚基的C4-C8杂环； R8和R9每个独立地表示氢原子，或任意取代的C1-C20直链或支链烷基；任意取代的C2-C20直链或支链烯基；任意取代的C6-C10芳基或杂芳基；COOR，其中R是H、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基、钠、钾、钙、镁、铵、氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”独立地是H、烷氧基、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基、任意取代的C3-C10环烷基或环烯基或任意取代的C6-C10芳基或杂芳基，或其中NR’R”表示选自吗啉、哌啶、羟基哌啶、咪唑、哌嗪或甲基哌嗪的环状部分；NH2；C1-C20烷基氨基、双(烷基氨基)、环烷基氨基或环氨基；OH；C1-C20烷氧基、C1-C20烷酰基；C1-C20酰氧基；卤素；C1-C20烷基羧基氨基；氰基；硝基；SO2NRR””，其中R和R””独立地是H、C1-C20烷基或芳基；SO2R，其中R是H、C1-C20烷基或芳基；SO3R，其中R是H、C1-C20烷基或芳基；或四唑基； R10和R11每个独立地表示氢原子或任意取代的C1-C20直链或支链烷基；任意取代的C2-C20直链或支链烯基；任意取代的C6-C10芳基或杂芳基；COOR，其中R表示氢原子或任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基、钠、钾、钙、镁、铵或氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”独立地表示氢原子、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，或其中NR’R”表示选自吗啉、哌啶、哌嗪的环状部分；NH2；C1-C20烷基氨基、双(烷基氨基)、环烷基氨基或环氨基；OH；C1-C20烷氧基；C1-C20烷酰基；C1-C20酰氧基；卤素；C1-C20烷基羧基氨基；氰基；硝基；SO2NRR””，其中R和R””独立地表示氢原子、C1-C20烷基或芳基；SO2R，其中R表示氢原子、C1-C20烷基或芳基；SO3R，其中R表示氢原子、C1-C20烷基或芳基；或四唑基； R12、R13、R18、R19和R20独立地表示氢原子；或任意取代的C1-C20直链或支链烷基；任意取代的C2-C20直链或支链烯基；任意取代的C6-C10芳基或杂芳基；COOR，其中R表示任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基、钠、钾、钙、镁、铵或氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”独立地表示氢原子、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，或其中NR’R”表示选自吗啉、哌啶、哌嗪的环状部分；C1-C20烷酰基；C1-C20烷基氨基；C6-C20芳酰基或杂芳酰基；SO2R，其中R表示氢原子、C1-C20烷基或芳基；吗啉羰甲基；哌嗪羰甲基；或哌啶羰甲基； R12和R13可以不存在，或R12和R13一起可以是任意取代的杂环，选自吗啉、哌啶、哌嗪，和N-甲基哌啶； R14表示氢原子，或任意取代的C1-C20直链或支链烷基，包括氯烷基和氟烷基；任意取代的C2-C20直链或支链烯基；任意取代的C6-C10芳基或杂芳基；COOR，其中R表示氢原子、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基、钠、钾、钙、镁、铵或氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”独立地表示氢原子，或任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，或其中NR’R”表示选自吗啉、哌啶、哌嗪的环状部分；氰基；和四唑基； R15、R16和R17独立地表示氢原子，或任意取代的C1-C20直链或支链烷基，包括氯烷基和氟烷基；任意取代的C2-C20直链或支链烯基；任意取代的C6-C10芳基或杂芳基；COOR，其中R表示氢原子，或任意取代的C1-C20烷基；任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基、钠、钾、钙、镁、铵或氨丁三醇；CONR’R”，其中R’和R”独立地表示氢原子、任意取代的C1-C20烷基、任意取代的C2-C20烯基或任意取代的C6-C10芳基，或其中NR’R”表示选自吗啉、哌啶、哌嗪的环状部分；NH2；C |
| 摘要 | 本发明涉及新的酰脲、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯及相关化合物，所述化合物在抑制培养细胞中细胞因子介导的炎症反应中、在改善关节炎动物模型的骨破坏中和在降低II型糖尿病动物模型的血糖含量中是有效的。还公开了所述化合物用于各种治疗，包括治疗糖尿病、胰岛素抗药性、炎症、炎性疾病、免疫疾病和癌症的用途。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101752 英 |
