| 公开(公告)号 | CN1810791A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200610037819.0 |
| 申请日期 | 2006.01.17 |
| 专利名称 | 一种治疗血液系统疾病药物的合成工艺 |
| 主分类号 | C07D277/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/06(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 张宏业 |
| 发明(设计)人 | 张宏业 |
| 地址 | 212009江苏省镇江市高新技术开发园区南纬二路 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 本发明所述合成工艺是通过以下方法实现： (1)缩合和酸化：于反应罐中加入溶剂和缩合剂，在规定温度下，加入规定量的苯乙酸乙酯和甲酸乙酯的混合液，控制反应温度20-30℃，加毕，继续搅拌一段时间，加盐酸搅拌至pH值为1，静置分取油层，减压蒸馏，收集110-120℃/0.095MPa的馏份，得甲酰基苯乙酸乙酯。 (2)环合：将水和半胱氨酸盐酸盐加入反应罐中，搅拌，于40℃以下加入碳酸氢钠，使反应液pH值为7左右，加入甲酰基苯乙酸乙酯和乙醇液，加热回流1小时，冷却结晶，过滤，结晶用乙醚、乙醇和水洗涤后，过滤，干燥，粉碎即得利可君原料。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种利可君合成工艺。本发明的合成工艺是将苯乙酸乙酯、甲酸乙酯在缩合剂的作用下，经缩合、酸化而得甲酰基苯乙酸乙酯，甲酰基苯乙酸乙酯和半胱氨酸通过环合而成利可君原料，质量符合标准要求。缩合反应过程中溶剂可为：乙醚、乙醇、甲醇。缩合反应过程中缩合剂可为：氢化钠、氨基钠、乙醇钠、甲醇钠、金属钠、氢化钾、氨基钾、乙醇钾、甲醇钾、金属钾。通过本工艺合成的原料在含量、晶型、熔点、有关物质含量、溶剂残留量等方面都符合要求，进一步提高了产品质量，以保证其临床的安全有效。 |
| 国际公布 |
