| 公开(公告)号 | CN1805964A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016245.8 |
| 申请日期 | 2004.04.26 |
| 专利名称 | 1.3.4-三氮杂-非那烯和1,3,4,6-四氮杂非那烯衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/06(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.10 US 60/477,318 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | K-C·卢克;张筑明 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-26 PCT/EP2004/050608 |
| 进入国家日期 | 2005.12.12 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 如下通式的化合物或其药物上可接受的盐或酯类： 其中： Z为C或N； R1和R2独立地选自H、低级烷基、被OR6取代的低级烷基、NR6R7、杂环和杂芳基； R3和R4各自独立地选自H、F、Cl和Br； R5选自H、OH、SH、氧代、硫酮和C1-C3烷基；且 R6和R7各自独立地选自H和低级烷基，或另一方面，NR6R7彼此可以形成含有3-7个原子的环，所述的环任选包括至多三个其它杂原子且任选被一个或多个低级烷基取代。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式(I)的新1，3，4-三氮杂-非那烯和1，3，4，6-四氮杂非那烯衍生物。这些化合物抑制表皮生长因子受体(“EGFW”)酪氨酸激酶。这些化合物及其药物上可接受的盐和酯类具有抗增殖活性且特别用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物并涉及治疗或控制癌症的方法，最具体的是治疗或控制乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤的方法。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/111055 英 |
