| 公开(公告)号 | CN1795187A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480008331.4 |
| 申请日期 | 2004.02.20 |
| 专利名称 | 新型IDO抑制剂及其使用方法 |
| 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.27 US 60/458，162;2003.12.5 US 60/527，449 |
| 申请(专利权)人 | 兰肯瑙医学研究所 |
| 发明(设计)人 | G·C·普瑞德尔盖斯特;A·J·马勒;J·B·杜哈戴卫;W·迈拉仇斯基 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-20 PCT/US2004/005154 |
| 进入国家日期 | 2005.09.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有吲哚胺2，3-加双氧酶(IDO)抑制活性的化合物，该化合物具有从式(I)和式(II)中选择的分子式： 分式子(I)：其中R1是H或低级烷基；R2是H；R3是由下列基团中选择的：其中RA和RB独立地从基团H和烃基中选择；其中RC是从基团H和烃基中选择的；其中n是从1到10的整数，RD是分子式的咔啉取代基；和其中RA和RB分别是从基团H和烃基中选择；或R2和R3结合在一起并代表式(I)的与吡咯部分调合的和从基团：和中选择的环的一部分，基中RE是烃基或烷基-Q，Q代表分子式的取代基，分子式(I)的化合物，当R2和R3结合在一起代表(i)时成为β-咔啉衍生物，当R2和R3结合在一起代表(ii)时成为brassilexin衍生物，另外当R2和R3结合在一起代表(iii)时成为N-取代的brassilexin衍生物；X、Y和Z可以相同也可以不同，是从H、卤素、NO2及烃基中选取的；和当R2和R3结合到一起并代表一个环状系统的一部分，Y也可能是异硫氰酸盐；条件是分子式(I)不含从以下物质中选择的化合物：3-(N-甲基-乙内酰硫脲)-吲哚，3-(N-苯基-乙内酰硫脲)-吲哚，3-(N-烯丙基-乙内酰硫脲)-吲哚，5-甲基-brassinin，brassinin，brassilexin，β-咔啉，3-丁基-β-咔啉，6-氟代-3-甲酯基-β-咔啉，6-异硫氰酸酯-3-甲酯基-β-咔啉，3-丙氧基-β-咔啉，3-羧基-β-咔啉，3-碳丙氧基-β-咔啉及3-碳-叔-丁氧基-β-咔啉； 分子式(II)：其中X、Y和Z可能是一样的也可能是不同的，是从由H、卤素、NO2及烃基中选取的；条件是分子式(II)中不含3-氨基-2-萘甲酸。 |
| 摘要 | 本申请公开了治疗恶性肿瘤的化合物、药物组合物及方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/094409 英 |
