| 公开(公告)号 | CN1800187A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200610041663.3 |
| 申请日期 | 2006.01.13 |
| 专利名称 | 塔斯品碱的制备方法以及在制备治疗肿瘤药物中的应用 |
| 主分类号 | C07D493/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 贺浪冲 |
| 发明(设计)人 | 贺浪冲;李义平;卢 闻;张彦民;张 健;何 强;杜 娟;吴娇芬 |
| 地址 | 710061陕西省西安市朱雀大街205号西安交通大学医学院 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 西安永生专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 申忠才 |
| 国省代码 | 陕西;61 |
| 主权项 | 一种塔斯品碱的制备方法，其特征在于它包括下列步骤： (1)配置溶解液 按常规方法配置浓度为0.5～2％的盐酸溶液，作为溶解液； (2)溶解红毛七总碱 取红毛七总碱装入反应釜内，加入红毛七总碱重量10～12倍浓度为0.5～2％的盐酸溶液，用搅拌机搅拌使其充分溶解，制成红毛七总碱溶液； (3)吸附分离 将步骤(2)制备的红毛七总碱溶液上红毛七总碱1倍重量的树脂柱，柱径与柱高比为1∶3，吸附流速为每小时1.0～1.2倍柱体积，在常温常压下进行吸附分离； (4)配置洗脱液 将氨水与甲醇按体积比为2∶98配制成洗脱液； (5)洗脱 将步骤4配置的洗脱液20倍柱体积以流速为每小时0.5～0.6倍柱体积洗脱，按每倍柱体积分别收集洗脱液； (6)减压浓缩 合并3～10倍柱体积洗脱液，45℃、0.08MPa减压浓缩至不含洗脱液，得分离物； (7)重结晶 先进行结晶，将步骤6制备的分离物放入容器内，加入分离物20倍量的甲醇，80℃加热溶解，趁热抽滤，室温静置24小时，再进行抽滤，得塔斯品碱粗品；按上述方法重结晶，置于干燥器中，110℃、烘1小时，得塔斯品碱纯品； (8)按塔斯品碱的质量标准进行检验，检验合格后包装入库。 |
| 摘要 | 一种塔斯品碱的制备方法以及在制备治疗肿瘤药物中的应用，塔斯品碱的制备方法包括步骤配置溶解液、溶解红毛七总碱、吸附分离、配置洗脱液、洗脱、减压浓缩、重结晶、检验步骤。塔斯品碱制备治疗肿瘤药物中的应用。塔斯品碱制备方法具有工艺步骤简单、产品纯度高等优点，可进行中间放大试验。塔斯品碱经体外试验和体内试验，试验结果表明塔斯品碱有抑制血管生成的作用，明显抑制血管内皮细胞增殖，抑制血管内皮细胞迁移，抑制主动脉环血管生成，并抑制鸡胚尿囊膜血管生成。通过体外及体内试验表明塔斯品碱抑制血管生成的多个过程，而显示明显的抑制血管生成的药理作用及治疗肿瘤的作用。 |
| 国际公布 |
