| 公开(公告)号 | CN1800198A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200610037850.4 |
| 申请日期 | 2006.01.18 |
| 专利名称 | 一种制备大环内酯类半合成抗生素泰利霉素的方法 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 尤启冬;魏 新;李志裕;毕晓玲;郭青龙 |
| 地址 | 210009江苏省南京市童家巷24号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 徐冬涛;刘成群 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种制备大环内酯类半合成抗生素泰利霉素的方法，其特征在于包括下列步骤： a.母核制备：母核部分以6-甲氧基红霉素为原料，经脱糖、2’位乙酰化制得(II)，与酯化试剂反应成(III)，氧化得(IV)，经有机强碱作用下脱水得到(V)，与羰基二咪唑反应制得中间体(VI)； b.支链制备：支链部分以3-乙酰基吡啶为原料，先溴化成(VII)，与乌洛托品反应后水解得(VIII)，与硫氰酸盐环合为(IX)，经浓度为5～15％的稀硝酸作用得(X)，(X)与N-(4-溴丁基)-邻苯二甲酰亚胺在有机或无机强碱条件下反应制得(XII)，肼解得支链(XII)； c.合成泰利霉素：母核(VI)与支链(XIII)反应得泰利霉素(I)。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种制备大环内酯类半合成抗生素泰利霉素的新方法。该方法母核部分以6-甲氧基红霉素为原料，经脱水、酰化，再酯化、氧化后在有机强碱作用下脱水，与羰基二咪唑反应制得中间体(VI)；支链部分以3一乙酰基吡啶为原料，经溴化、与乌洛托品反应后水解，再与硫氰酸钾环合，经稀硝酸作用后与N-(4-溴丁基)-邻苯二甲酰亚胺在无机强碱条件下反应，肼解得支链(XIII)；将中间体(VI)与支链(XIII)反应即可合成泰利霉素。该方法成本低、反应安全，适合工业化生产。 |
| 国际公布 |
