| 公开(公告)号 | CN1787997A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480013146.4 |
| 申请日期 | 2004.05.07 |
| 专利名称 | 用于拮抗5-HT2A受体的4-芳基磺酰基哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/54(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.16 GB 0311349.5 |
| 申请(专利权)人 | 默克·夏普-道姆公司 |
| 发明(设计)人 | M·吉利甘;A·C·汉弗莱斯;T·拉杜沃赫蒂 |
| 地址 | 英国英格兰赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-07 PCT/GB2004/001998 |
| 进入国家日期 | 2005.11.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中， Ar为苯基、苯并异噻唑-3-基或苯并噻吩-3-基，各自带有R1、R2和R3取代基， R1为氢、氟、氯、溴、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基或最多被5个氟原子取代的C1-6烷基； R2为氢、氟、氯、C1-4烷基、C1-4烷氧基、最多被5个氟原子取代的C1-4烷基或最多被5个氟原子取代的C1-4烷氧基； R3为氢、氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基； Q1为氢；氟；氯；溴；C1-6烷基；C3-6环烷基；C2-6烯基；C2-6炔基；C1-6烷氧基；C2-6烯氧基；C2-6炔氧基；最多被5个氟原子取代的C1-6烷基；腈；COQ4或CO2Q4，其中Q4为氢或C1-6烷基；NQ5Q6、CONQ5Q6或SO2NQ5Q6，其中Q5为氢或C1-6烷基并且Q6为氢或C1-6烷基，或Q5和Q6连接形成4-7元杂环，该杂环还可以包含一个氧原子或一个另外的氮环原子，所述杂环可任选被最多3个氟原子或被CF3、甲基、乙基或羟基取代；羟基；硝基；SOQ7或SO2Q7，其中Q7为C1-4烷基；NQ8COQ9、NQ8CO2Q9或NQ8SO2Q9，其中Q8为氢或C1-4烷基并且Q9为氢或C1-4烷基或与Q8连接形成5-7元环；其中1、2、3或4个原子为氮原子，或其中1或2个为氮原子并且其中1个为氧或硫原子，或其中1个为氧或硫原子的5元杂芳环，该杂芳环任选被甲基、乙基或羟基取代；或者含有1或2个氮环原子的6元杂芳环或者苯基基团，两种基团都任选被下列基团取代：1或2个氟或氯原子或C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基； Q2为氢、氟、氯、腈、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、最多被5个氟原子取代的C1-4烷基或最多被5个氟原子取代的C1-4烷氧基； Q3为氢、氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基； 或者Q2和Q3连接形成5、6或7元碳环残基； R4为H或C1-4烷基， m为0或1； n为0、1或2；并且 W为CH2、CHF、CH(OH)或CO。 |
| 摘要 | 式(I)化合物为选择性5-HT2A受体拮抗剂，因此适用于治疗中枢神经系统疾病如睡眠障碍和精神分裂症。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101518 英 |
