| 公开(公告)号 | CN1780837A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011443.5 |
| 申请日期 | 2004.04.26 |
| 专利名称 | 新型氮杂二环壬烯衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.30 EP PCT/EP0304488 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 奥利维尔·贝曾康;丹尼尔·比尔;瓦尔特·菲施利;尤博斯·雷门;西尔维娅·理查德-比洛斯泰恩;托马斯·韦勒;蒂埃里·西费朗 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-26 PCT/EP2004/004369 |
| 进入国家日期 | 2005.10.28 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物 通式I 其中 W是一种被V在间或对位取代的六元的非苯并稠和的苯基或杂芳环； V代表一个键；-(CH2)r-；-A-(CH2)s-；-CH2-A-(CH2)t-；-(CH2)s-A-；-(CH2)2-A-(CH2)u-；-A-(CH2)v-B-；-CH2-CH2-CH2-A-CH2-；-A-CH2-CH2-B-CH2-；-CH2-A-CH2-CH2-B-；-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-；-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-；-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-；-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-；-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-；-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-；-O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O-；-O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-；-O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-；-O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-；-O-CH2-C(CH3)2-O-；-O-C(CH3)2-CH2-O-；-O-CH2-CH(CH3)-O-；-O-CH(CH3)-CH2-O-；-O-CH2-C(CH2CH2)-O-；或-O-C(CH2CH2)-CH2-O-； A和B独立的代表-O-；-S-；-SO-；-SO2-； U代表芳基、杂芳基； T代表-CONR1-；-(CH2)pOCO-；-(CH2)pN(R1)CO-；-(CH2)pN(R1)SO2-或-COO-； Q代表低级亚烷基；低级亚烯基； M代表氢，环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、芳基-O(CH2)vR5-，杂芳基-O(CH2)vR5-，芳基-O(CH2)2O(CH2)wR5-，杂芳基-(CH2)2O(CH2)wR5-； L代表-H；-CH2OR3；-CH2NR2R3；-CH2NR2COR3；-CH2NR2SO2R3；-CO2R3；-CH2OCONR2R3；-CONR2R3；-CH2NR2CONR2R3；-CH2SO2NR2R3；-CH2SR3；-CH2SOR3；-CH2SO2R3； R1代表氢，低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基、芳基、环烷基-低级烷基； R2和R2’独立地代表氢；低级烷基；低级烯基；环烷基；环烷基-低级烷基； R3代表氢；低级烷基；低级烯基；环烷基；芳基；杂芳基；杂环基；环烷基-低级烷基；芳基低级烷基；杂芳基-低级烷基；杂环基-低级烷基；芳氧基-低级烷基；杂芳氧基-低级烷基、其中这些基团可以是未被取代的或被以下基团单-、二-或三-取代：羟基、-OCOR2、-COOR2-，低级烷氧基、氰基、-CONR2R2’，-CO-吗啉-4-基、-CO-((4-低级烷基)哌嗪-1基)，-NH(NH))NH2、-NR4R4’或低级烷基、前提是如果所连接的碳原子是sp3-杂化，那么该碳原子至多和一个杂原子相连； R4和R4’独立地代表氢；低级烷基；环烷基；环烷基-低级烷基；羟基-低级烷基；-COOR2；-CONH2； R5代表-OH、-OCOR2、-COOR2、-NR2R2’、-OCONR2R2’、-NCONR2R2’，氰基、-CONR2R2’，SO3H、-SONR2R2’，-CO-吗啉-4-基、-CO-((4-低级烷基)哌嗪-1-基)，-NH(NH)NH2、-NR4R4’，前提是如果所连接的碳原子是sp3杂化，那么该碳原子至多和一个杂原子相连； p是整数1，2，3或4； r是整数3，4，5或6； s是整数2，3，4或5； t是整数1，2，3或4； u是整数1，2或3； v是整数2，3或4； w是整数1或2； 和光学纯的对映异构体，对映异构体的混合物比如外消旋物，非对映体，非对映体的混合物，非对映的外消旋物，非对映的外消旋物的混合物，和内消旋体；以及药学上可接受的盐，溶剂络合物和晶体形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型9-氮杂二环[3.3.1]壬烯衍生物及其相关化合物以及它们在药物组合物的制备中作为活性成分的用途。本发明还涉及该化合物制备方法、包含一种或多种所述化合物的药物组合物，并特别涉及它们作为血管紧张肽原酶抑制剂的用途。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096803 英 |
