




| 公开(公告)号 | CN1761454A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480007441.9 |
| 申请日期 | 2004.02.25 |
| 专利名称 | 小颗粒的制备方法 |
| 主分类号 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/10(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.17 US 10/390,333 |
| 申请(专利权)人 | 巴克斯特国际公司 |
| 发明(设计)人 | 詹姆斯·E·基普;王重德;简·韦林;克里斯蒂娜·L·里贝克;肖恩·布林耶尔森 |
| 地址 | 美国伊利诺斯州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-25 PCT/US2004/005696 |
| 进入国家日期 | 2005.09.19 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 小颗粒有机化合物的制备方法,所述有机化合物在水可混第一溶剂中的溶解度大于含水第二溶剂,所述方法包括下列步骤: (i)溶解有机化合物于水可混第一溶剂中形成溶液; (ii)混合该溶液与第二溶剂限定颗粒的前悬浮液;以及 (iii)加入能量至前悬浮液以形成小颗粒平均有效粒径小于约100μm的悬浮液。 |
| 摘要 | 本发明涉及形成小颗粒有机化合物,方法是在含水介质中沉淀有机化合物形成前悬浮液,接着加入能量使颗粒的涂层稳定,或改变颗粒的晶格结构,包括下列步骤:(i)使有机化合物溶解在水可混第一溶剂中形成溶液,(ii)混合该溶液和第二溶剂以限定颗粒的前悬浮液,以及(iii)加入能量至前悬浮液中形成平均有效粒径小于约100μm的颗粒悬浮液。所述方法优选用于制备水溶性差、药物活性化合物的小颗粒的悬浮液,适于通过诸如肠胃外,口服,肺部,鼻,含服,局部,眼内,直肠,阴道,经皮等给药途径而体内传递。 |
| 国际公布 | 2004-09-30 WO2004/082659 英 |