| 公开(公告)号 | CN1751052A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200380109832.7 |
| 申请日期 | 2003.12.19 |
| 专利名称 | 治疗药物 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.24 GB 0230089.5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·W·A·卢克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-19 PCT/GB2003/005568 |
| 进入国家日期 | 2005.08.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐： 式I其中： -L-代表双键，r和s各自代表1，或-L-代表三键，r和s各自代表0； G选自O、S和NR5； Y选自N和CR6； Q1选自芳基和杂芳基， 且其中Q1任选被一个或多个取代基取代，所述取代基可相同或不同，选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、(3-6C)链烯酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)链烯酰氨基、(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基，选自下式基团： -X1-R7 其中X1为直键或选自O和N(R8)，其中R8为氢或(1-6C)烷基，且R7为卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基或二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基，和选自下式基团： -X2-Q2 其中X2为直键或选自O、S、SO、SO2、N(R9)、CO、CH(OR9)、CON(R9)、N(R9)CO、N(R9)CON(R9)、SO2N(R9)、N(R9)SO2、C(R9)2O、C(R9)2S和N(R9)C(R9)2，其中R9为氢或(1-6C)烷基，且Q2为任选具有1、2或3个可相同或不同的选自以下取代基的芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基：三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基，或选自下式基团： -X3-R10 其中X3为直键或选自O和N(R11)，其中R11为氢或(1-6C)烷基，且R10为卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基或二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基， 且在Q2中的任何杂环基任选具有1或2个氧代或硫代取代基； R选自氢、氨基、羟基、卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基和N-(杂环基(3-8C)环烷基)氨基甲酰基； R1选自氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、(3-6C)链烯酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)链烯酰氨基、(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基； R2选自氢、卤素、氨基、羟基、卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、芳基(1-6C)烷基氨基、芳基氨基、杂环基和(2-6C)烷酰氨基； R3选自氢、(1-6C)烷基、羟基(1-6C)烷基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基和N-(杂环基(3-8C)环烷基)氨基甲酰基； R5为独立基团，定义同R4和R6，条件是R5不为卤素； R4和R6可相同或不同，选自氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、异氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、(3-6C)链烯酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)链烯酰氨基、(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基，或选自下式基团： Q4-X5- |
| 摘要 | 一种式(I)(化学式中应可插入-请参见说明书)化合物，该化合物在恒温动物例如人中用作Tie 2受体酪氨酸激酶抑制剂。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058776 英 |
