| 公开(公告)号 | CN1284777C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN02807937.X |
| 申请日期 | 2002.04.09 |
| 专利名称 | 5元杂环化合物、它们的制备和作为药物的应用 |
| 主分类号 | C07D277/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/28(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D233/50(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.10 FR 01/04943;2002.2.14 FR 02/01811 |
| 申请(专利权)人 | 科学研究和应用咨询公司 |
| 发明(设计)人 | J·哈尔奈特;D·比戈;A-M·莉拜哈道尔;A·罗兰 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-09 PCT/FR2002/001218 |
| 进入国家日期 | 2003.10.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;黄革生 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 化合物，其特征在于它选自下列化合物：-2，6-二叔丁基-4-{2-[2-(甲氨基)乙基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-2，6-二叔丁基-4-[4-(羟甲基)-1，3-唑-2-基]苯酚；-2，6-二叔丁基-4-{2-[1-(甲氨基)乙基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-2，6-二叔丁基-4-[2-(甲氧基甲基)-1，3-噻唑-4-基]苯酚；-2，6-二叔丁基-4-{4-[(甲氨基)甲基]-1，3-唑-2-基}苯酚；-N-{[4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}乙酰胺；-[4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯基)-1，3-噻唑-2-基]甲基氨基甲酸乙酯；-2，6-二叔丁基-4-[2-(吗啉-4-基甲基)-1，3-噻唑-4-基]苯酚；-2，6-二叔丁基-4-[2-(硫代吗啉-4-基甲基)-1，3-噻唑-4-基]苯酚；-4-[2-(苯氨基甲基)-1，3-噻唑-4-基]-2，6-二叔丁基苯酚；-2，6-二叔丁基-4-(2-{[[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基]甲基}-1，3-噻唑4-基)苯酚；-2，6-二叔丁基-4-{5-甲基-2-[(甲氨基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-1-[4-(10H-吩噻嗪-2-基)-1，3-噻唑-2-基]甲胺；-N-{[4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}-N-甲基乙酰胺；-1-[4-(3，5-二叔丁基-4-甲氧基苯基)-1，3-噻唑-2-基]-N-甲基甲胺；-2，6-二叔丁基-4-{2-[(乙氨基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-2，6-二叔丁基-4-{2-[(4-苯基哌嗪-1-基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-2，6-二叔丁基-4-{2-[(4-甲基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-N-{1-[4-(4-苯氨基苯基)-1，3-噻唑-2-基]乙基}-N-甲基胺；-2，6-二叔丁基-4-{2-[(异丙氨基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-2，6-二叔丁基-4-{2-[(环己氨基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-2，6-二叔丁基-4-{2-[(4-异丙基哌嗪-1-基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-N-甲基-1-[4-(10H-吩噻嗪-2-基)-1，3-噻唑-2-基]乙胺；-2，6-二叔丁基-4-{2-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-N-{[4-(4-苯氨基苯基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}-N-乙基胺；-N-{[4-(10H-吩噻嗪-2-基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}乙胺；-2，6-二叔丁基-4-(2-{[4-(二甲氨基)哌啶-1-基]甲基}-1，3-噻唑-4-基)苯酚；-1-{[4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}哌啶-4-醇；-2-[4-(1，1′-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸4-甲基戊基酯；-2-[4-(4-吡咯烷-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸3，3-二甲基丁基酯；-2-[4-(1，1′-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸异戊基酯；-2-[4-(4′-溴-1，1′-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸己基酯；-2-[4-(4-叔丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸苄基酯；-2-[4-(1，1′-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸3，3-二甲基丁基酯；-2-[4-(4-吡咯烷-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸己基酯；-2-[4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸己基酯；-2-[4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸3，3-二甲基丁基酯；-2-[4-(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸3，3-二甲基丁基酯；-2-[4-(3，5-二叔丁基-4-羟基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸苄基酯；-2-[4-(4-吡咯烷-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸苄基酯；-2-[4-(1，1′-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸2-苯基乙基酯；-2-[4-(4′-氟-1，1′-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸丁基酯；-2-[4-(1，1′-联苯-4-基)-5-甲基-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸丁基酯；-2-[4-(4′-甲基-1，1′-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸丁基酯；-2-[4-(4′-氯-1，1’-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸丁基酯；-2-[4-(2′-氟-1，1′-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸丁基酯；-2-[4-(2′，4′-二氟-1，1′-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸丁基酯；-2，6-二-叔丁基-4-{2-[(丙氨基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-N-{[4-(10H-吩噻嗪-2-基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}-N-丙基胺；-N-{[4-(10H-吩噻嗪-2-基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}丁-1-胺；-(3R)-1-{[4-(10H-吩噻嗪-2-基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}吡咯烷-3-醇；-(3S)-1-{[4-(10H-吩噻嗪-2-基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}吡咯烷-3-醇；-1-{[4-(10H-吩噻嗪-2-基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}氮杂环丁烷-3-醇；-2-{2-[(4-丙基哌嗪-1-基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}-10H-吩噻嗪；-2-{2-[(4-乙酰基哌嗪-1-基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}-10H-吩噻嗪；-2-{2-[(4-丁基哌嗪-1-基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}-10H-吩噻嗪；-4-{[4-(10H-吩噻嗪-2-基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}哌嗪-1-羧酸甲酯；-4-[2-(氨基甲基)-1H-咪唑-4-基]-2，6-二-叔丁基苯酚；-4-{2-[(苄氨基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}-2，6-二-叔丁基苯酚；-4-{2-[(4-乙酰基哌嗪-1-基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}-2，6-二-叔丁基苯酚；-N-甲基-N-{[4-(10H-吩嗪-2-基)-1，3-噻唑-2-基]甲基}胺；-4-[2-(氮杂环丁烷-1-基甲基)-1，3-噻唑-4-基]-2，6-二-叔丁基苯酚；-2，6-二-叔丁基-4-{2-[(4-丁基哌嗪-1-基)甲基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；-2-[4-(3′-氯-1，1’-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸丁基酯；-2-[4-(3′-氟-1，1′- |
| 摘要 | 本发明涉及噻唑、噁唑或咪唑衍生物，其具有至少一种下列药理学活性：单胺氧化酶(MAO)的抑制；脂质过氧化的抑制；钠通道的调制。本发明化合物例如包含2，6-二叔丁基-4-{2-[2-(甲氨基)乙基]-1，3-噻唑-4-基}苯酚；2-[4-(1，1’-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基氨基甲酸4-甲基戊基酯。由于它们的药理学性质，所述化合物能够用于治疗下列障碍或疾病之一：帕金森氏病、老年性痴呆、阿尔茨海默氏病、亨廷顿氏舞蹈病、肌萎缩性侧索硬化、精神分裂症、抑郁、精神病、偏头痛或疼痛，特别是神经病性疼痛。 |
| 国际公布 | 2002-10-24 WO2002/083656 法 |
