| 公开(公告)号 | CN1310934C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN01822308.7 |
| 申请日期 | 2001.12.05 |
| 专利名称 | 可用作抗菌剂的红霉素6-O-氨基甲酰基酮内酯衍生物 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.6 US 60/251,547;2001.2.1 US 09/773,788 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | T·C·亨宁格;X·C·徐 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-05 PCT/US2001/047530 |
| 进入国家日期 | 2003.07.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其可药用的盐、酯或前药：式1其中R1和R2独立地选自氢，任选取代的-CRfRg(C1-C8)烷基，任选取代的-CRfRg(C2-C8)链烯基，任选取代的-CRfRg(C2-C8)炔基，任选取代的环烷基，以及任选取代的(C5-C7)-环烯基，条件是R1和R2不能同时为氢，其中的取代基选自卤素，烷基，链烯基，炔基，环烷基，氧代，芳基，杂芳基，杂环基，CN，硝基，-COORa，-OCORa，-ORa，-SRa，-SORa，-SO2Ra，-NRaRb，-CONRaRb，-OCONRaRb，-NHCORa，-NHCOORa，和-NHCONRaRb，其中Ra和Rb独立地选自氢，烷基，链烯基，炔基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环基，芳烷基，杂芳烷基和杂环基烷基；和Rf和Rg独立地选自氢，烷基，链烯基，炔基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环基，COORa，和CONRaRb；或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含氮杂环，其中的取代基选自卤素、烷基、链烯基、炔基、环烷基、氧代、芳基、杂芳基、杂环基、CN、硝基、-COORa、-OCORa、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NHCORa、-NHCOORa、和-NHCONRaRb；R3为氢或-W-V，其中W选自(a)-NH-(CH2)p-，(b)-(CH2)q-，(c)-O-(CH2)r-，(d)-NH-C1-C6-链烯基-，(e)-C1-C6链烯基-，(f)-O-C1-C6链烯基-，(g)-NH-C1-C6-炔基，(h)-C1-C6-炔基-，和(i)-O-C1-C6-炔基-；p为0-5；q为0-5；和r为0-5；和V选自(a)氢，(b)芳基，(c)取代芳基，(d)杂芳基，(e)取代杂芳基，和(f)Ar1-Ar2，其中Ar1和Ar2独立地选自(i)芳基，(ii)取代芳基，(iii)杂芳基，和(iv)取代杂芳基；R4选自氢，卤素，和羟基；R5为氢或羟基保护基；R6选自氢，烷基，C2-C10-链烯基，C2-C10-炔基，芳基，杂芳基，杂环基，芳基(C1-C10)烷基，芳基(C2-C10)链烯基，芳基(C2-C10)炔基，杂环基(C1-C10)烷基，杂环基(C2-C10)链烯基，和杂环基(C2-C10)炔基，C3-C6-环烷基，C5-C8-环烯基，其中烷基或烷氧基各自含1-6个碳原子的烷氧基烷基，以及其中烷基或烷硫基各自含1-6个碳原子的烷硫基烷基；X和X’与它们所连接的碳原子一起形成C＝O，C＝NRc，或C＝NORc，其中Rc独立地选自氢，烷基，链烯基和炔基；和Y和Y’与它们所连接的碳原子一起形成C＝O，-CHOH，C＝NRc，或C＝NORc，其中Rc独立地选自氢，烷基，链烯基和炔基。 |
| 摘要 | 式(I)的6-O-氨基甲酰基酮内酯抗菌剂：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，X，X’，Y，和Y’如本文所述，而且其中的各取代基具有说明书中给出的含义。这些化合物可用作抗菌剂。 |
| 国际公布 | 2002-06-13 WO2002/046204 英 |
