盐酸帕罗西汀A晶型晶体分子组装一步制备方法
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公开(公告)号
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CN1273468C
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公开(公告)日
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2006.09.06
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申请(专利)号
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CN200410093967.5
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申请日期
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2004.12.17
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专利名称
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盐酸帕罗西汀A晶型晶体分子组装一步制备方法
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主分类号
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C07D405/12(2006.01)I
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分类号
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C07D405/12(2006.01)I;C07D317/64(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津大学;浙江华海药业股份有限公司
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发明(设计)人
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王静康;周明华;张美景;尹秋响;任国宾
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地址
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300072天津市南开区卫津路92号天津大学
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市北洋有限责任专利代理事务所
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代理人
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王 丽
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种盐酸帕罗西汀A晶型晶体分子组装一步制备方法，具体步骤如下：在带夹套的结晶器内，将半水盐酸帕罗西汀与溶剂加入，半水盐酸帕罗西汀∶溶剂的比例为1∶10～100；并加热至澄清，连续搅拌40-60分钟，半水盐酸帕罗西汀完全溶解；然后在空气中自然冷却降温，在20-40℃有晶体析出，继续搅拌30-120分钟；抽滤15-30分钟，将滤饼置于高真空下用五氧化二磷干燥30-180分钟，干燥温度不能超过80℃；所述的溶剂是含氧脂肪烃衍生物，它们是脂肪酸、脂肪醇或酮类的一种或是两种或多种溶剂的混合物。
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摘要
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本发明是涉及盐酸帕罗西汀A晶型晶体分子组装一步制备方法。在带夹套的结晶器内，将半水盐酸帕罗西汀和溶剂加入，半水盐酸帕罗西汀∶溶剂的比例为1∶10～100；并加热至澄清，连续搅拌40-60分钟，半水盐酸帕罗西汀完全溶解；然后在空气中自然冷却降温，在20-40℃有晶体析出，继续搅拌30-120分钟左右。本发明采用的溶剂是含氧脂肪烃衍生物及其混合物。实现盐酸帕罗西汀A晶型晶体分子组装一步制备。本发明提供的盐酸帕罗西汀A晶型晶体分子组装一步制备的方法，严格保证了产品中A晶型的唯一性，无半水物及其他晶型、超低溶剂残留，溶剂残留低于0.3％。
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国际公布
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