| 公开(公告)号 | CN1280302C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN02808135.8 |
| 申请日期 | 2002.10.29 |
| 专利名称 | 对抗真菌活性有增强作用的大环内酯衍生物 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 社团法人北里研究所 |
| 发明(设计)人 | 大村智;供田洋;砂塚敏明;荒井雅吉;长光亨 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-10-29 PCT/JP2002/011213 |
| 进入国家日期 | 2003.10.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式[I]所示对抗真菌剂的活性具有增强作用的大环内酯衍生物：其中R1为H时，R2和R3分别为Ac，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为Ac，R4为H；R1为苯甲酰基时，R2和R3分别为苯甲酰基，R4为Me；R1为Ac时，R2和R3分别为丙酰基，R4为Me；R1为Ac时，R2和R3分别为己酰基，R4为Me；R1为Ac时，R2和R3分别为苯甲酰基，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为丙酰基，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为己酰基，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为苯甲酰基，R4为Me；R1为H时，R2为H，R3为苯甲酰基，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为己酰基，R4为H；或R1为H时，R2和R3分别为己酰基，R4为Et。 |
| 摘要 | 本发明涉及对唑类抗真菌剂的活性具有增强作用、在低浓度下和短期内对真菌感染起作用而且可降低耐药性微生物的出现率的物质。所述物质之一是式[I]所示化合物：其中R1为Ac时，R2和R3分别为Ac，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为Ac，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为Ac，R4为H；R1为Bz1时，R2和R3分别为Bz1，R4为Me；R1为Ac时，R2和R3分别为Pr，R4为Me；R1为Ac时，R2和R3分别为Hex，R4为Me；R1为Ac时，R2和R3分别为Bz1，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为Pr，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为Hex，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为Bz1，R4为Me；R1为H时，R2为H，R3为Bz1，R4为Me；R1为H时，R2和R3分别为Hex，R4为H；或R1为H时，R2和R3分别为Hex，R4为Et。 |
| 国际公布 | 2004-05-13 WO2004/039823 日 |
