| 公开(公告)号 | CN1261099C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN02813334.X |
| 申请日期 | 2002.06.25 |
| 专利名称 | 四氢喹啉衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/47(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/47(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D215/08(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P5/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.2 EP 01202531.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 发明(设计)人 | N·C·R·范斯特拉藤;R·G·范索梅伦;J·舒尔兹 |
| 地址 | 荷兰阿纳姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-25 PCT/EP2002/007053 |
| 进入国家日期 | 2003.12.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 用于治疗的式I的四氢喹啉衍生物化合物，式I或其药物上可接受的盐，其中：R1是甲酰，(1-6C)烷基羰基或(1-6C)烷基磺酰；R2和R3是H或(1-4C)烷基；R4是任选被一个或多个选自下组的取代基取代的苯基：羟基，氨基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，(1-4C)烷基，(2-4C)烯基，(2-4C)炔基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)(二)烷基氨基；R5是(1-4C)烷基；Y-X是C(O)-O，S(O)2-O，NHC(O)-O，NHC(S)-O，OC(O)-O，键-O，C(O)-NH，S(O)2-NH，NHC(O)-NH，NHC(S)-NH，OC(O)-NH，键-NH，NH-C(O)，O-C(O)，NH-S(O)2，或O-S(O)2或者X-Y是一个键；R6是H，但Y-X是一个键时除外，三氟甲基，(1-6C)烷基，1-或2-金刚烷基(1-4C)烷基，(2-6C)烯基，(2-6C)炔基，(3-9C)杂芳基，(3-6C)环烷基，(2-6C)杂环烷基，(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基，(6-10C)芳基(1-4C)烷基，(3-9C)杂芳基(1-4C)烷基，(3-6C)环烷基(1-4C)烷基，(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基，R8，R9-氨基羰基(1-4C)烷基，R8，R9-氨基(1-4C)烷基，R8-氧羰基(1-4C)烷基，R8-氧(1-4C)烷基，R8-羰基(1-4C)烷基或(6-10C)芳基，而如果(6-10C)芳基是苯基，该苯基可任选被下列基取代：羟基，氨基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，(1-4C)烷基，(2-4C)烯基，(2-4C)炔基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)(二)烷基氨基，(6-10C)芳基，(6-10C)芳氧基，(6-10C)芳基(1-4C)烷氧基，(3-9C)杂芳基，(3-9C)杂芳氧基，(3-9C)杂芳基(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷基羰基氨基，(1-4C)烷基羰基氧基，(3-6C)环烷基羰基氧基，(1-4C)烷氧羰基(1-4C)烷基羰基氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基羰基氧基，(6-10C)芳基羰基氧基，(3-9C)杂芳基羰基氧基，(1-4C)烷基磺酰氧基，(6-10C)芳基磺酰氧基，(3-9C)杂芳基磺酰氧基，(1-4C)(二)烷基甲氨酰，(6-10C)(二)芳基甲氨酰，(2-6C)杂环烷基甲氨酰，(6-10C)(二)芳氨基，(3-6C)环烷基，(3-6C)环烷基(1-4C)烷基，(2-6C)杂环烷基或(2-6)杂环烷基(1-4C)烷基，而R6中的所有芳基和杂芳基任选可被一个或多个选自下列的取代基取代：羟基，氨基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，(1-4C)烷基，(2-4C)烯基，(2-4C)炔基，(1-4C)烷氧基或(1-4C)(二)烷基氨基，R7是H，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基，硝基，羟基；以及R8和/或R9是H，(1-4C)烷基，(2-4C)烯基，(2-4C)炔基，(6-10C)芳基，(3-9C)杂芳基，(6-10C)芳基(1-4C)烷基，(3-9C)杂芳基(1-4C)烷基，(3-6C)环烷基(1-4C)烷基，(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基，(1-4C)(二)烷基氨基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基，(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基，(1-4C)烷基羰基氨基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧羰基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧羰基氨基(1-4C)烷基，(3-6C)环烷基，(2-6C)杂环烷基，或者R8和R9可连接成一个(2-6C)杂环烷基环。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的四氢喹啉衍生物或其药物上可接受的盐，其中，R1是甲酰，(1-6C)烷基羰基或(1-6C)烷基磺酰；R2和R3是H或(1-4C)烷基；R4是苯基；R5是(1-4C)烷基；Y-X是(CO)-O，S(O)2-O，NHC(O)-O，NHC(S)-O，OC(O)-O，键-O，C(O)-NH，S(O)2-NH，NHC(O)-NH，NHC(S)-NH，OC(O)-NH，键-NH，NH-C(O)，O-C(O)，NH-S(O)2，或O-S(O)2或者Y-X是一个键；R6是H，三氟甲基，(1-6C)烷基，1-或2-金刚烷基(1-4C)烷基，(2-6C)烯基，(3-9C)杂芳基，(3-6C)环烷基，(2-6C)杂环烷基，(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基，(6-10C)芳基(1-4C)烷基，(3-9C)杂芳基(1-4C)烷基，(3-6C)环烷基(1-4C)烷基，(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基，R8，R9-氨基羰基(1-4C)烷基，R8，R9-氨基(1-4C)烷基，R8-氧羰基(1-4C)烷基，R8-氧(1-4C)烷基，R8-羰基(1-4C)烷基或(6-10C)芳基；R7是H，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基，硝基，羟基；而且R8和/或R9是H，(1-4C)烷基，(2-4C)烯基，(2-4C)炔基，(6-10C)芳基，(3-9C)杂芳基，(6-10C)芳基(1-4C)烷基，(3-9C)杂芳基(1-4C)烷基，(3-6C)环烷基(1-4C)烷基，(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基，(1-4C)(二)烷基氨基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基，(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基，(1-4C)烷基羰基氨基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧羰基(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧羰基氨基(1-4C)烷基，(3-6C)环烷基，(2-6C)杂环烷基，或者R8和R9可连接成一个(2-6C)杂环烷基环。本发明还涉及包含所述衍生物的药物组合物以及这些衍生物在控制生育力中的应用。∴ |
| 国际公布 | 2003-01-16 WO2003/004028 英 |
