




| 公开(公告)号 | CN1246311C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN00819118.2 |
| 申请日期 | 2000.12.15 |
| 专利名称 | 抑制环腺苷酸特异性磷酸二酯酶的吡咯烷 |
| 主分类号 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/09(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.23 US 60/172,023 |
| 申请(专利权)人 | 艾科斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·J·马丁斯;K·W·福勒;J·奥丁戈;L·E·博格斯;S·T·施拉赫特尔 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-15 PCT/US2000/034116 |
| 进入国家日期 | 2002.08.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有以下结构式的化合物及其盐和溶剂合物:其中R1为C1-6烷基、苯基、C3-7环烷基、与苯基稠合的C3-7环烷基或C1-3亚烷基C3-7环烷基;R2为氢、甲基或卤基取代的甲基;R3选自C(=O)OR7、C(=O)R7和C1-3亚烷基苯基;R4为氢或C1-6烷基;R5为氢或C1-6烷基;R6和R12独立地为氢、C1-6烷基、C7-22苯基烷基、SO2R11、C(=O)R7或C(=O)OR7;R7选自苯基、支链或直链C1-6烷基,并且R7可以任选用一个或多个OR8取代;R8为氢;R10为氢;R11为C1-16烷基、C3-7环烷基或苯基。 |
| 摘要 | 本发明公开了作为有效选择性PDE4抑制剂的新化合物(II),以及制备所述化合物的方法。还公开了应用所述化合物治疗炎性疾病和其它涉及细胞因子水平升高的疾病以及中枢神经系统(CNS)疾病。R1-R7、R10和R12如本申请中所述。 |
| 国际公布 | 2001-07-05 WO2001/047879 英 |