| 公开(公告)号 | CN1732159A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN03824983.9 |
| 申请日期 | 2003.08.28 |
| 专利名称 | 嘧啶酮衍生物作为治疗药物治疗急性和慢性炎性、缺血性和重建性病变 |
| 主分类号 | C07D239/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/22(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/08(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.10 GB 0220962.5;2002.11.14 GB 0226609.6;2003.7.7 GB 0315870.6 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳医药保健股份公司 |
| 发明(设计)人 | H·吉伦-黑特维希;李民坚;U·罗森特雷特;K·-H·施勒默;S·阿勒黑利根;L·特兰;L·贝尔法克;J·克尔德尼希;M·F·费茨格拉尔德;K·纳斯;B·阿尔布雷希特;D·莫伊雷尔 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-28 PCT/EP2003/009525 |
| 进入国家日期 | 2005.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(I)化合物及其盐、水合物和/或溶剂合物以及它们的互变异构体，其中A代表芳环或杂芳环，R1、R2和R3彼此独立代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、羟基或C1-C6-烷氧基，其中C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基可被一个至三个选自以下的相同基团或不同基团进一步取代：卤素、羟基和C1-C4-烷氧基，R4代表三氟甲基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烯氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、单-或二-C1-C4-烷基氨基羰基、C6-C10-芳基氨基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、杂芳基、杂环基或氰基，其中C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、单-和二-C1-C4-烷基氨基羰基可被一个至三个选自以下的相同基团或不同基团进一步取代：C3-C8-环烷基、羟基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、单-和二-C1-C4-烷基氨基羰基、C1-C4-烷基羰基氨基、(C1-C4-烷基羰基)-C1-C4-烷基氨基、氰基、氨基、单-和二-C1-C4-烷基氨基、杂芳基、杂环基和三-(C1-C6-烷基)-甲硅烷基，且其中杂芳基羰基、杂环基羰基、杂芳基和杂环基可被C1-C4-烷基进一步取代，R5代表可被一个至三个选自以下的相同基团或不同基团取代的C1-C4-烷基：卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烯氧基、C1-C6-烷硫基、氨基、单-和二-C1-C6-烷基氨基、芳基氨基、羟基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和基团-O-C1-C4-烷基-O-C1-C4-烷基，或R5代表氨基，R6代表氢、C1-C6-烷基、甲酰基、氨基羰基、单-或二-C1-C4-烷基氨基羰基、C3-C8-环烷基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、N-(C1-C4-烷基磺酰基)-氨基羰基、N-(C1-C4-烷基磺酰基)-N-(C1-C4-烷基)-氨基羰基、杂芳基、杂环基、杂芳基羰基或杂环基羰基，其中C1-C6-烷基、单-和二-C1-C4-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、杂芳基和杂环基可被一个至三个选自以下的相同基团或不同基团取代：芳基、杂芳基、羟基、C1-C4-烷氧基、羟基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、氨基羰基、单-和二-C1-C4-烷基氨基羰基、氨基、单-和二-C1-C4-烷基氨基、C1-C4-烷基羰基氨基、三-(C1-C6-烷基)-甲硅烷基、氰基、单-和二-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基氨基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基氨基羰基和卤素，或R6代表下式部分或其中R6A选自氢和C1-C6-烷基，且n代表1或2的整数，R7代表卤素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、羟基或C1-C6-烷氧基，其中C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基可被一个至三个选自以下的相同基团或不同基团进一步取代：卤素、羟基和C1-C4-烷氧基，且Y1、Y2、Y3、Y4和Y5彼此独立代表CH或N，其中该环含有0、1个或2个氮原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的杂环衍生物、它们的制备方法及它们在药物中的用途，尤其在治疗慢性阻塞性肺病中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-03-25 WO2004/024700 英 |
