| 公开(公告)号 | CN1235899C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN02813961.5 |
| 申请日期 | 2002.07.09 |
| 专利名称 | 苯并咪唑型化合物的改进制备方法 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.16 EP 01202696.9 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·L·M·布罗克斯;D·德斯梅勒;S·M·H·罗伊尔斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯特恩豪特斯路30号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-09 PCT/EP2002/007693 |
| 进入国家日期 | 2004.01.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;马崇德 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种制备通式(I)的苯并咪唑型化合物的改进方法，其中R1和R2彼此相同或不相同地选自氢、甲氧基或二氟甲氧基，R3、R4和R5彼此相同或不相同地选自氢、甲基、甲氧基、甲氧基丙氧基或三氟乙氧基，其特征在于包括以下步骤a)通式(II)的化合物在合适的溶剂中与氧化剂反应，其中所述氧化剂选自间氯过氧苯甲酸、单过氧邻苯二甲酸盐、过氧化氢、2-氢过氧六氟-2-丙醇、臭氧、过一硫酸盐、叔丁基过氧化氢、次氯酸盐、2-硝基苯亚硫酰氯/超氧化钾、N-磺酰氧氮杂环丙烷、或过氧化苯甲酰，b)用pH为9.50-12.00的碱性水溶液萃取反应混合物，然后除去水层，c)用pH为13.00或更高的碱性水溶液萃取前面步骤得到的有机层，然后除去有机层，d)从前面步骤中得到的水层中分离式(I)的化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备通式(I)的苯并咪唑型质子泵抑制剂，例如雷贝拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑和esomeprazole，的改进方法。包括：氧化相应的硫化物，接着在控制的pH范围内用碱性水溶液萃取砜副产物。 |
| 国际公布 | 2003-01-30 WO2003/008406 英 |
