| 公开(公告)号 | CN1694698A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申请(专利)号 | CN03824867.0 |
| 申请日期 | 2003.09.05 |
| 专利名称 | 吡唑并吡啶及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | A61K31/415 |
| 分类号 | A61K31/415;A61K31/445 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.6 US 60/408,811 |
| 申请(专利权)人 | 比奥根艾迪克MA公司 |
| 发明(设计)人 | 李文成;玛丽·B·卡特;孙立红;保罗·莱恩;克劳迪奥·丘亚奎;郑中立;贾斯温德·辛;葆拉·博里亚克-肖丁 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-05 PCT/US2003/027722 |
| 进入国家日期 | 2005.04.29 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物或其可药用盐或N-氧化物：其中，X1、X2、X3和X4各自独立地是CRx或N；其条件是X1、X2、X3和X4中仅两个可以同时是N；Y1和Y2各自独立地是CRy或N；其条件是Y1和Y2至少其中之一必须是N；各个R1独立地是烷基、烯基、炔基、烷氧基、酰基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巯基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、氨基羰基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺酰基、磺酰胺基、氨基甲酰基、环烷基、环烷基氧基、环烷硫基、杂环烷基、杂环烷基氧基、杂环烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基或杂芳酰基；各个R2独立地是烷基、烯基、炔基、酰基、卤素、羟基、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、-NH(环烷基)、-N(烷基)(环烷基)、-NH(杂环烷基)、-NH(杂芳基)、-NH-烷基-杂环烷基、-NH-烷基-杂芳基、-NH(芳烷基)、环烷基、(环烷基)烷基、芳基、芳烷基、芳酰基、杂环烷基、(杂环烷基)烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳酰基、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巯基、烷氧基、环烷基氧基、(环烷基)烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、杂环烷基氧基、(杂环烷基)烷氧基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、烷硫基、环烷硫基、(环烷基)烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、杂环烷硫基、(杂环烷基)烷硫基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、氨基羰基、氨基磺酰基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、(环烷基)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、(杂环烷基)羰基氨基、(杂环烷基)烷基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基氨基、(杂芳基)芳基羰基氨基烷基氨基、杂芳烷基羰基氨基烷基氨基、(杂芳基)芳基磺酰基氨基烷基羰基氨基烷基氨基、芳基磺酰基氨基烷基氨基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺酰基、磺酰胺基或氨基甲酰基；m是0、1、2、3或4；其条件是，当m≥2时，两个相邻的R1基团可以连接在一起形成任选取代的4-8元环状基团；n是0、1、2或3；其条件是，当n≥2时，两个相邻的R2基团可以连接在一起形成任选取代的4-8元环状基团；Rx和Ry各自独立地是氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、酰基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巯基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、环烷基羰基、(环烷基)烷基羰基、芳酰基、芳烷基羰基、杂环烷基羰基、(杂环烷基)酰基、杂芳酰基、(杂芳基)酰基、氨基羰基、烷基羰基氨基、(氨基)氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基、烷基磺酰基氨基、环烷基羰基氨基、环烷基磺酰基氨基、(环烷基)烷基羰基氨基、(环烷基)烷基磺酰基氨基、芳基羰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳烷基羰基氨基、芳烷基磺酰基氨基、(杂环烷基)羰基氨基、(杂环烷基)磺酰基氨基、(杂环烷基)烷基羰基氨基、(杂环烷基)烷基磺酰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳烷基羰基氨基、杂芳烷基磺酰基氨基、(杂芳基)芳基羰基氨基烷基氨基、杂芳烷基羰基氨基烷基氨基、(杂芳基)芳基磺酰基氨基烷基羰基氨基烷基氨基、芳基磺酰基氨基烷基氨基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺酰基、磺酰胺基、氨基甲酰基、环烷基、环烷基氧基、环烷硫基、(环烷基)烷基、(环烷基)烷氧基、(环烷基)烷硫基、杂环烷基、杂环烷基氧基、杂环烷硫基、(杂环烷基)烷基、(杂环烷基)烷氧基、(杂环烷基)烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳烷基、芳烷基氧基、芳烷硫基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳烷基、(杂芳基)烷氧基或(杂芳基)烷硫基。 |
| 摘要 | 式I化合物对Alk5和/或Alk4具有意想不到的高亲和力，并可以用作预防和/或治疗许多疾病，包括纤维变性疾病。在一个实施方案中，本发明以式I化合物为特征。 |
| 国际公布 | 2004-03-18 WO2004/022054 英 |
