| 公开(公告)号 | CN1222321C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN98811010.5 |
| 申请日期 | 1998.11.09 |
| 专利名称 | 含有环糊精和紫杉醇类物质的药物组合物 |
| 主分类号 | A61K47/48 |
| 分类号 | A61K47/48;A61K47/40;A61K31/335;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.11.10 HU P9701945 |
| 申请(专利权)人 | 赫克萨尔股份公司 |
| 发明(设计)人 | J·M·格茨 |
| 地址 | 德国霍尔茨基兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/HU1998/000097 1998.11.9 |
| 进入国家日期 | 2000.05.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;温宏艳 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 制备药用的即刻溶解的固态产品制剂和其在含水溶剂中的溶液的方法，其特征在于a)将紫杉醇或[N-脱苄基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脱乙酰基-紫杉醇，或它们的盐或水合物或溶剂合物溶于乙醇，然后进行下列步骤中的任一步骤：i)加入固态的乙酰-γ-环糊精或羟基-丙基-β-环糊精和非肠道应用药物所使用的其它水溶性辅剂，在含水溶剂中溶解混合物并冷冻干燥得到固体；或者ii)加入冷冻干燥固态的乙酰-γ-环糊精或羟基-丙基-β-环糊精和非肠道应用药物所使用的其它水溶性辅剂，蒸发溶剂并干燥得到固体，或者iii)将溶液与固态的大表面积的冷冻干燥的乙酰-γ-环糊精或羟基-丙基-β-环糊精，和在非肠道应用药物中使用的其它水溶性辅剂进行混合，然后在有效量的等渗添加剂存在的条件下用含水溶剂溶解，得到溶液；其中含有A.作为活性组分的所述紫杉醇或[N-脱苄基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脱乙酰基-紫杉醇，和B.所述的乙酰-γ-环糊精或羟基-丙基-β-环糊精，和C.非肠道应用药物所使用的其它水溶性辅剂其中紫杉醇或[N-脱苄基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脱乙酰基-紫杉醇∶乙酰-γ-环糊精或羟基-丙基-β-环糊精重量比范围为1∶25～1∶400；-条件是：当使用羟基-丙基-β-环糊精时，紫杉醇或[N-脱苄基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脱乙酰基-紫杉醇只可能是[N-脱苄基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脱乙酰基-紫杉醇，而且[N-脱苄基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脱乙酰基-紫杉醇∶羟基-丙基-β-环糊精的重量比为1∶25～1∶100和b)当使用步骤i)或ii)时，将固体溶解于含水溶剂中由此得到直接用于医疗的溶液。 |
| 摘要 | 本发明涉及可溶于水的固态药物组合物及其在含水溶剂中的溶液，所述组合物含有a)作为活性组分的微细地分散的、大表面积的、非晶形的、优选为冷冻干燥的紫杉醇类物质，如紫杉醇或docetaxel，其盐类或其多晶型水合物或溶剂合物诸如与乙醇形成的溶剂合物，和b)微细地分散的、大表面积的、非晶形的、优选冷冻干燥的乙酰-γ-环糊精或羟基-丙基-β-环糊精(环糊精)，其中所述紫杉醇类物质：所述环糊精的重量比为1∶25和1∶400；c)和任选地非肠道应用药物所使用的其它水溶性助剂。 |
| 国际公布 | WO1999/024073 英 1999.5.20 |
